LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-

LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-用途

[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH是一种有效的促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂[1]。

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LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-名称

[ CAS 号 ]:
64789-67-9

[ 英文名 ]:
LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-

LHRH, Phe(2)-Pro(3)-Phe(6)-生物活性

[ 描述 ]:

[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH是一种有效的促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(0.1 pM-1 mM；24 h)不会改变垂体细胞中的GnRH结合能力,但阻止GnRH[2]诱导的位点增加。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(2.7μM)导致垂体促甲状腺素(TSH)分泌显著增加[3]。

[体内研究]

[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(300 mg/猴,SC,50 mg/注射；六次注射)抑制恒河猴自发排卵前促性腺激素激增并阻止排卵[1]。[D-Phe2,6,Pro3]-LH-RH(750μg,发情前12:00单次注射)抑制100%治疗大鼠的排卵[1]。动物模型：成年恒河猴[1]剂量：300 mg/猴给药：SC,每8小时,剂量为50 mg/注射；六次注射结果：显示拮抗活性：1)立即停止LU和FSH激增；2) 持续激增和/或异常、不连续的促性腺激素分泌；3) LH和FSH峰值降低；4) 没有伴随的LH和FSH中期峰值；3) LH和FSH峰值降低；4) 没有伴随的LH和FSH中期峰值；5) 抑制血清雌二醇浓度而不同时降低血清促性腺激素值；或6)腹腔镜观察卵巢时未能识别黄体。

[参考文献]

[1]. Wilks JW, et al. Effect of [D-Phe2, Pro3, D-Phe6]-luteinizing hormone releasing hormone, an antagonist, on preovulatory gonadotropin secretion in the rhesus monkey. Biol Reprod. 1980 Aug;23(1):1-9.

[2]. Loumaye E, et al. Homologous regulation of gonadotropin-releasing hormone receptors in cultured pituitary cells. Science. 1982 Feb 19;215(4535):983-5.

[3]. Gian, et al. TRH, LHRH and Synthetic [D-Phe2-6, Pro3]-LHRH Stimulate in Vitro Thyrotropin Secretion by Crested Newt Pituitaries. TRENDS IN COMPARATIVE ENDOCRINOLOGY AND NEUROBIOLOGY: FROM MOLECULAR TO INTEGRATIVE BIOLOGY. 1998;839(1):522-523.