Indirubin-3′-oxime

Indirubin-3′-oxime用途

靛玉红-3′-肟(IDR3O)是靛玉红的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶3β(GSK3β)的有效抑制剂。靛玉红-3′-肟直接抑制JNK的所有三种亚型(JNK1、JNK2和JNK3)的活性,IC50分别为0.8μM、1.4μM和1.0μM。靛玉红-3′-肟可通过激活软骨细胞中的Wnt/β-连环蛋白信号来促进身高增长[1][2][3]。

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Indirubin-3′-oxime名称

[ CAS 号 ]:
667463-82-3

[ 中文名 ]:
(2Z,3E)-3-(羟基亚氨基)-[2,3'-联吲哚啉亚基]-2'-酮

[ 英文名 ]:
Indirubin-3′-oxime

[英文别名 ]:

MFCD02683594

Indirubin-3′-oxime生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK-3β

JNK1:0.8 μM (IC50)

JNK2:1.4 μM (IC50)

JNK3:1 μM (IC50)

CDK

[体外研究]

在小脑颗粒神经元(CGN)中,靛玉红-3′-肟阻断钾戒断诱导的c-Jun磷酸化,并以剂量依赖性方式阻止CGN凋亡[1]。靛玉红-3′-肟(IDR3O)(PC12细胞；10μM)显著阻止6OHDA诱导的核定位MEF2D表达的降低[2]。

[体内研究]

靛玉红-3′-肟(0.05或0.5 mg/kg；i、 p。；每日2或10周)增强小鼠胫骨纵向生长,而骨厚度参数无不良变化[3]。动物模型：三周龄C57BL/6小鼠[3]剂量：0.05或0.5 mg/kg给药：腹腔注射。；结果：小鼠胫骨长度呈剂量依赖性增加。

[参考文献]

[1]. Xie Y, et al. Indirubin-3'-oxime inhibits c-Jun NH2-terminal kinase: anti-apoptotic effect in cerebellar granule neurons. Neurosci Lett. 2004;367(3):355-359.

[2]. Hu S, et al. Indirubin-3-Oxime Effectively Prevents 6OHDA-Induced Neurotoxicity in PC12 Cells via Activating MEF2D Through the Inhibition of GSK3β. J Mol Neurosci. 2015;57(4):561-570.

[3]. Choi S, et al. Indirubin-3'-oxime stimulates chondrocyte maturation and longitudinal bone growth via activation of the Wnt/β-catenin pathway. Exp Mol Med. 2019;51(9):1-10. Published 2019 Sep 12.

Indirubin-3′-oxime物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₁N₃O₂

[ 分子量 ]:
277.28

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Indirubin-3′-oxime安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn