利达脒
利达脒用途
高效止泻药，以抑制肠道分泌为主，并兼有抑制肠道运动作用。用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻，胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻等。
利达脒名称
[ CAS 号 ]:
66871-56-5
[ 中文名 ]:
利达脒
[ 英文名 ]:
Lidamidine
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- 1-(2',6'-dimethylphenyl)-3-(N-methylamidino)urea
- 1-(2,6-dimethylphenyl)-3-methylamidinourea
- LIDAMIDINE
- 1-(N-methylamidino)-3-(2,6-dimethylphenyl)urea
- Lidamidina [INN-Spanish]
- Lidamidinum [INN-Latin]
- Lidamidine [INN]
利达脒物理化学性质
[ 密度 ]:
1.17g/cm3
[ 分子式 ]:
C11H16N4O
[ 分子量 ]:
220.27100
[ 精确质量 ]:
220.13200
[ PSA ]:
77.01000
[ LogP ]:
2.53360
[ 折射率 ]:
1.578
[ 储存条件 ]:
2-8°C
利达脒毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- YT1459400
- CHEMICAL NAME :
- Urea, N-(2,6-dimethylphenyl)-N'-(imino(methylamino)methyl)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 66871-56-5
- LAST UPDATED :
- 198910
- DATA ITEMS CITED :
- 1
- MOLECULAR FORMULA :
- C11-H16-N4-O
- MOLECULAR WEIGHT :
- 220.31
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - rat
- DOSE/DURATION :
- 184 mg/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Behavioral - altered sleep time (including change in righting reflex) Behavioral - excitement Nutritional and Gross Metabolic - body temperature decrease
- REFERENCE :
- DDREDK Drug Development Research. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 1,1,1981
利达脒制备
方法1：2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应，即得利达脒。
方法2：122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃，加入80.0g(1.0mo1)50%氢氧化钠水溶液，搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠，再搅拌0.5h。在快速搅拌下，滴加73.5g(0.5mo1)异氰酸(2，6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液，搅拌过夜。过滤，滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释，过滤出不溶的固体，并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇，用无水硫酸钠干燥。过滤，滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩，剩余物磨细，用乙醚浸渍。过滤出固体，用乙醚洗，真空80℃干燥2h，得114.2g盐酸利达脒，收率89%，熔点194～196℃。
方法3：异氰酸(2，6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下，反应得到的产物再和甲胺反应，即得到利达脒。
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