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10,12-二十三联炔酸

10,12-二十三联炔酸用途

10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可通过改善线粒体脂质和 ROS 代谢来治疗高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病。
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10,12-二十三联炔酸名称

[ CAS 号 ]:
66990-30-5

[ 中文名 ]:
10,12-二十三碳二炔酸

[ 英文名 ]:
10,12-TRICOSADIYNOIC ACID

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

10,12-二十三联炔酸生物活性

[ 描述 ]:

10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可通过改善线粒体脂质和 ROS 代谢来治疗高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Acyl-CoA oxidase-1 (ACOX1)[1].


[体外研究]

10,12-三糖二烯酸CoA以时间和浓度依赖的方式快速抑制ACOX1活性。用10当量的10,12-三糖二烯酸CoA孵育5分钟后,ACOX1的活性降低了近95%。只有当游离的10,12-三糖二烯酸作为底物形式的CoA硫酯被激活时,ACOX1活性才被抑制。10,12-三糖二烯酸CoA对ACOX1的抑制是不可逆的。动力学参数KI和kinact分别为680nm和3.18min-1[1]。10,12-三氧胞苷酸是10,12—3-三甲氧基酸辅酶A的前体,经过氧化物酶体长链酰基辅酶A合成酶(VLACs)进入细胞后,转化为10,12-三甲氧基辅酶A,并在体内抑制ACOX1〔1〕。

[体内研究]

10~(-12)三氧胞苷酸(100μg/kg;口服灌胃;每日8周;雄性Wistar大鼠)通过激活SIRT1-AMPK(腺苷5’-单磷酸活化蛋白激酶)途径和增殖激活受体α,并降低高脂肪中过氧化氢的积累,增加肝脏线粒体脂肪酸氧化(FAO)。饮食喂养大鼠,可显著降低肝脏脂质和ROS含量,降低体重增加,降低血清甘油三酯和胰岛素水平[1]。动物模型:雄性Wistar大鼠(210-230g)饲喂高脂肪饲料〔1〕剂量:100μg/kg给药:口服灌胃;每日8周。结果:高脂饲料喂养大鼠的过氧化氢积累减少,显著降低肝脏脂质和ROS含量,降低体重增加,降低血清甘油三酯和胰岛素水平。

[参考文献]

[1]. Zeng J, et al. Specific Inhibition of Acyl-CoA Oxidase-1 by an Acetylenic Acid Improves Hepatic Lipid and Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolism in Rats Fed a High Fat Diet. J Biol Chem. 2017 Mar 3;292(9):3800-3809.

10,12-二十三联炔酸物理化学性质

[ 密度 ]:
0.9±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
498.8±28.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
56-60 °C

[ 分子式 ]:
C23H38O2

[ 分子量 ]:
346.547

[ 闪点 ]:
236.0±18.7 °C

[ 精确质量 ]:
346.287170

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
9.17

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.487

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

10,12-二十三联炔酸MSDS

10,12-二十三联炔酸安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2916190090

10,12-二十三联炔酸合成路线

10,12-二十三联炔酸上下游产品

10,12-二十三联炔酸上游产品

10,12-二十三联炔酸下游产品

10,12-二十三联炔酸海关

[ 海关编码 ]: 2916190090

[ 中文概述 ]:
2916190090 其他不饱和无环一元羧酸(包括其酸酐、酰卤化物,过氧化物和过氧酸以及它们的衍生物)。监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙烯酸、丙烯酸盐或酯应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
2916190090 unsaturated acyclic monocarboxylic acids, their anhydrides, halides, peroxides, peroxyacids and their derivatives。supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward)。VAT:17.0%。tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。general tariff:30.0%

10,12-二十三联炔酸文献

Bovine serum albumin with glycated carboxyl groups shows membrane-perturbing activities.

Arch. Biochem. Biophys. 564 , 43-51, (2014)

The aim of the present study aimed to investigate whether glycated bovine serum albumin (BSA) showed novel activities on the lipid-water interface. Mannosylated BSA (Man-BSA) was prepared by modificat...

Characterization of the cell penetrating properties of a human salivary proline-rich peptide.

Biochim. Biophys. Acta 1848 , 2868-77, (2015)

Saliva contains hundreds of small proline-rich peptides most of which derive from the post-translational and post-secretory processing of the acidic and basic salivary proline-rich proteins. Among the...

A novel "reactomics" approach for cancer diagnostics.

Sensors (Basel.) 12 , 5572-85, (2012)

Non-invasive detection and monitoring of lethal diseases, such as cancer, are considered as effective factors in treatment and survival. We describe a new disease diagnostic approach, denoted "reactom...


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