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NCX899

NCX899用途

NCX899 是一种能够释放 NO 的 enalapril 的衍生物,能够抑制 angiotensin-converting enzyme (ACE) 的活性。

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NCX899名称

[ CAS 号 ]:
690655-41-5

[ 中文名 ]:
NCX899

[ 英文名 ]:
NCX899

[英文别名 ]:

NCX899生物活性

[ 描述 ]:

NCX899 是一种能够释放 NO 的 enalapril 的衍生物,能够抑制 angiotensin-converting enzyme (ACE) 的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

NCX 899(NCX,25 mg/kg,n = 10)降低心力衰竭的心肌病(CM)的舒张末期尺寸。 NCX 899抑制ACE活性并增加CM仓鼠的血浆硝酸盐水平[1]。 NCX899(4微摩尔/千克,静脉注射)抑制狗血清血管紧张素转换酶的活性。 NCX899显着减弱动脉高血压和心动过缓[2]。

[动物实验]

依那普利（40nmol / kg每分钟），NCX899（35nmol / kg每分钟）或无菌盐水以0.5mL / min的流速在15分钟内输注。接下来，在输注依那普利，NCX899或盐水输注期间注射NG-硝基-1-精氨酸甲酯（1-NAME; 0.1-10mg / kg）的累积剂量。对于每个剂量，在15分钟内以0.5mL / min的速率输注l-NAME。在每次输注结束时，记录所产生的血液动力学变化。在整个方案中施用NCX899和依那普利的总剂量分别为3.5和4.0μmol/ kg。在所有组中每次l-NAME剂量之前和之后测量血液动力学变量。 MABP和HR在计算机监视器上连续显示，并记录在与该系统耦合的打印机上。对于每个时间段，血液动力学事件的测量一式三份进行。

[参考文献]

[1]. Iwanaga Y, et al. A nitric oxide-releasing derivative of enalapril, NCX 899, prevents progressive cardiac dysfunction and remodeling in hamsters with heart failure. FASEB J. 2004 Mar;18(3):587-8. Epub 2004 Jan 20.

[2]. Okuyama CE, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of a nitric oxide-releasing derivative of enalapril in male beagles. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2007 Apr;34(4):290-5.

[相关活性小分子]

NCX899物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
622.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₃N₃O₈

[ 分子量 ]:
479.523

[ 闪点 ]:
330.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
479.226776

[ LogP ]:
3.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.535

[ 储存条件 ]:
2-8℃

NCX899

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NCX899生物活性

NCX899物理化学性质

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