6-甲氧基-3-吡啶羧胺

6-甲氧基-3-吡啶羧胺用途

JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。

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6-甲氧基-3-吡啶羧胺名称

[ CAS 号 ]:
7150-23-4

[ 中文名 ]:
6-甲氧基-3-吡啶羧胺

[ 英文名 ]:
JBSNF-000088

[英文别名 ]:

6-methoxypyridine-3-carboxamide

6-甲氧基-3-吡啶羧胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 靶点 ]

IC50: 1.8 µM (human NNMT), 2.8 µM (monkey NNMT) and 5.0 µM (mouse NNMT)[1]

[体外研究]

JBSNF-000088(6-甲氧基烟酰胺)对U2OS或分化的3T3L1细胞的IC50值分别为1.6和6.3μM[1]。

[体内研究]

JBSNF-000088(6-甲氧基烟酰胺)(50 mg/kg；口服给药途径4周)显示体重(%)有统计学意义上的显着降低,并导致第21天进食血糖的统计学显着降低[1]。。JBSNF-000088(50 mg/kg；口服强饲法给药；每日两次,持续四周)导致第28天口服葡萄糖耐量的统计学显着改善,葡萄糖耐量正常化[1]。JBSNF-000088(1 mg/kg；静脉注射；4小时)导致血浆清除率低至21 mL/min▪kg,稳态分布容积为0.7 L/kg,血浆半衰期非常短静脉注射0.5小时[1]。JBSNF-000088(10 mg/kg；口服强饲；4小时)导致Cmax为3568 ng/mL,Tmax值为0.5小时,表明肠道快速吸收,口服半衰期为0.4小时管饲法。发现口服生物利用度约为40%[1]。动物模型：高脂饮食(HFD)诱导的肥胖小鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：口服给药途径,持续4周；口服强饲法给药和每天两次,持续四周结果：显示体重(%)的统计学显着降低,并且通过口服给药途径在第21天导致进食血糖的统计学显着降低。导致第28天口服葡萄糖耐量的统计学显着改善,通过口服强饲法给药使葡萄糖耐量正常化。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：1 mg/kg(静脉注射给药)；10 mg/kg(口服强饲法)(药代动力学研究)给药：静脉注射和口服强饲法；4小时结果：导致低血浆清除率为21 mL/min▪kg,稳态分布容积为0.7 L/kg,血浆半衰期非常短静脉内给药0.5小时。导致Cmax为3568ng/mL,Tmax值为0.5小时,表明肠道快速吸收,口服强饲法半衰期为0.4小时。

[参考文献]

[1]. Kannt A, et al. A small molecule inhibitor of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3660.

6-甲氧基-3-吡啶羧胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.213g/cm3

[ 沸点 ]:
301.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₇H₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
152.15100

[ 闪点 ]:
136.2ºC

[ 精确质量 ]:
152.05900

[ PSA ]:
65.21000

[ LogP ]:
0.88940

[ 折射率 ]:
1.55

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

6-甲氧基-3-吡啶羧胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

6-甲氧基-3-吡啶羧胺安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

6-甲氧基-3-吡啶羧胺合成路线

详细合成路线

6-甲氧基-3-吡啶羧胺上下游产品

6-甲氧基-3-吡啶羧胺上游产品

6-甲氧基-3-吡啶羧胺下游产品

6-甲氧基-3-吡啶羧胺海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%