苯哌乙四唑

苯哌乙四唑用途

盐酸左洛汀是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,在大鼠肝脏(α1B肾上腺素能受体)膜中的pKi为6.81,在兔肝脏(α1A肾上腺素能受体。
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苯哌乙四唑名称

[ CAS 号 ]:
7241-94-3

[ 中文名 ]:
苯哌乙四唑

[ 英文名 ]:
Zolertine Hydrochloride

苯哌乙四唑生物活性

[ 描述 ]:

盐酸左洛汀是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,在大鼠肝脏(α1B肾上腺素能受体)膜中的pKi为6.81,在兔肝脏(α1A肾上腺素能受体。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

α1A-adrenergic receptor:6.35 (pKi, in rabbit liver membrane)

α1B-adrenergic receptor:6.81 (pKi, in rat liver membrane)


[体外研究]

在大鼠的颈动脉和主动脉中,盐酸唑仑汀竞争性地抗拮抗了去甲肾上腺素诱导的收缩反应,得到的 pA2型值分别为：周7.48±0.18,时7.43±0.13以及 周7.57±0.24,时7.40±0.08在一些血管中,盐酸唑仑汀表现为非竞争性拮抗剂,因为 席尔德图的斜率小于 1.盐酸唑仑汀的 千字节估值在肠系膜动脉中为 周6.98±0.16,时6.81±0.18在尾动脉中为 周5.73±0.11,时5.87±0.25在兔主动脉中为 6.65±0.09[1]与 α1A-肾上腺素受体相比,盐酸唑仑汀对 α1D-肾上腺素受体的亲和力更高,而对 α1B-肾上腺素受体的亲和力居中[1]

[参考文献]

[1]. Ibarra M, et al. The alpha-adrenoceptor antagonist, zolertine, inhibits alpha1D- and alpha1A-adrenoceptor-mediated vasoconstriction in vitro. J Auton Pharmacol. 2000 Jun;20(3):139-45.  

苯哌乙四唑物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H19ClN6

[ 分子量 ]:
294.78

[ 精确质量 ]:
258.15900

[ PSA ]:
60.94000

[ LogP ]:
0.56730

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