NVX-207

NVX-207 是桦木酸的衍生物,具有抗癌活性。

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NVX-207显示针对各种人和犬细胞系的抗肿瘤活性(平均IC 50 =3.5μM)。 NVX-207诱导的细胞凋亡通过裂解半胱天冬酶-9,-3,-7和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)与内在凋亡途径的激活相关。 NVX-207通过细胞凋亡诱导细胞死亡[1]。在三种分析的恶性神经胶质瘤细胞系中,NVX-207具有高细胞毒性,IC 50值范围为7.6-8.5μM。在含氧量正常和缺氧条件下,NVX-207导致PARP切割和存活蛋白表达水平降低。 NVX-207(20μM)引起胶质瘤细胞系坏死率显着高[2]。

NVX-207在小鼠中的静脉应用具有良好的耐受性[1]。

使用Sulforhodamine-B（SRB）测定评估细胞毒活性。将指数生长的细胞以细胞密度接种到96孔板中以防止汇合96小时。 24小时后，在常氧或低氧条件下使用稀释系列的化合物处理细胞72小时。处理后，使用10％TCA在4℃下固定贴壁细胞1小时;用冰冷的水洗涤细胞，并使用100μL的4.4％SRB溶液染色10分钟。染色后，将板用1％乙酸洗涤并风干过夜。加入300微升20mM Tris碱溶液，并使用96孔板读数器在540nm处测量吸光度。 IC 50值表示引起50％细胞抑制的化合物浓度。数据在三个独立实验中获得。

[1]. Willmann M, et al. Characterization of NVX-207, a novel betulinic acid-derived anti-cancer compound. Eur J Clin Invest. 2009 May;39(5):384-94.

[2]. Bache M, et al. Betulinic acid derivatives NVX-207 and B10 for treatment of glioblastoma--an in vitro study of cytotoxicity and radiosensitization. Int J Mol Sci. 2014 Oct 30;15(11):19777-90.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白