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5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇

5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇用途

PBT 1033(PBT 2)是一种口服活性铜/锌离子载体。PBT 1033在阿尔茨海默病(AD)小鼠模型中恢复认知。PB 1033对革兰氏阳性菌也具有抗菌活性[1][2]。
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5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇名称

[ CAS 号 ]:
747408-78-2

[ 中文名 ]:
5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇

[ 英文名 ]:
7-DICHLORO-2-DIMETHYLAMINOMETHYL-QUINOLIN-8-OL

[英文别名 ]:

5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇生物活性

[ 描述 ]:

PBT 1033(PBT 2)是一种口服活性铜/锌离子载体。PBT 1033在阿尔茨海默病(AD)小鼠模型中恢复认知。PB 1033对革兰氏阳性菌也具有抗菌活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

PB 1033显示出对结核分枝杆菌的抗菌活性,MIC值为14.5 μM[2]。PBT2(1、3和7.5μM,6小时)保护神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性[3]。PBT2(10μM,1或6小时)降低小鼠皮层神经元中NMDAR介导的Ca2+通量[3]。PBT2(0-10μM,1小时)增加SH-SY5Y细胞中GSK3α/β磷酸化[4]。PBT2(20μM,1小时)可防止锌诱导的蛋白酶抗性Aβ聚集体的形成[5]。Western Blot分析[4]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：0-10μM培养时间：1小时结果：抑制性丝氨酸21/9残基磷酸化的GSK3α/β(GSK3β上的ser21/9)的细胞水平增加。

[体内研究]

PBT 1033(30mg/kg/d,口服,11天)在阿尔茨海默病小鼠模型中恢复学习/记忆的生化底物[5]。动物模型：雌性Tg2576小鼠[5]剂量：30 mg/kg/d给药：口服,11天结果：海马顶棘密度、基底棘密度增加。

5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
367.8±37.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H12Cl2N2O

[ 分子量 ]:
271.142

[ 闪点 ]:
176.2±26.5 °C

[ 精确质量 ]:
270.032654

[ LogP ]:
3.51

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.654

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 干燥

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