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2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)

2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)用途

GEMA是脑啡肽转化酶的有效抑制剂(Ki=8.8nm)。GEMA引起镇痛[1]。

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2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)名称

[ CAS 号 ]:
77482-44-1

[ 中文名 ]:
2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)

[ 英文名 ]:
2-Guanidinoethylmercaptosuccinic Acid

[英文别名 ]:

(2-guanidinoethylmercapto)succinic
DL-guanidinoethylmercaptosuccinic acid
2-(2-guanidinoethylthio) succinic acid
2-guanidinoethylmercaptosuccinic acid
gemsa
2-[(2-carbamimidamidoethyl)sulfanyl]succinic acid
Guanidinoethyl-Mercaptosuccinic Acid

2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)生物活性

[ 描述 ]:

GEMA是脑啡肽转化酶的有效抑制剂(Ki=8.8nm)。GEMA引起镇痛[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Encephalin convertase, Ki 值为8.8 nM.

[体外研究]

GEMA抑制TAFI和猪CBB的激活[1]。GEMA可以抑制重组BAP中裂解时间的延长,并且不会导致APC纤维连接蛋白的裂解[1]。GEMA抑制猪CPB、TAFI和重组BAP、APC中裂解时间的延长,EC50值分别为0.34μM、100μM、115μM和90μM[1][2]。

[体内研究]

GEMA(ICV,0.1μg/mg,每3天)导致大鼠下丘脑黄体生成素释放激素和血清黄体生成激素水平增加75%,血清催乳素浓度降低60%[3]

[参考文献]

[1]. B Przewlocka, et al. Analgesic and convulsant effects of guanidinoethylmercaptosuccinic acid (GEMSA)--a potent enkephalin convertase inhibitor. Neuropeptides. Nov-Dec 1986;8(4):359-65.

2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.59g/cm3

[ 沸点 ]:
452.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
-180ºC (dec.)

[ 分子式 ]:
C₇H₁₃N₃O₄S

[ 分子量 ]:
235.26100

[ 闪点 ]:
227.7ºC

[ 精确质量 ]:
235.06300

[ PSA ]:
161.80000

[ LogP ]:
0.32150

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥

2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 海关编码 ]:
2930909090

2-胍基乙基巯基琥珀酸(GEMSA)海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%