关附庚素

关附庚素用途

Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。
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关附庚素名称

[ CAS 号 ]:
78969-72-9

[ 中文名 ]:
关附庚素

[ 英文名 ]:
Guan-fu base G

关附庚素生物活性

[ 描述 ]:

Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。

[ 靶点 ]

IC50: 17.9 μM (HERG channel)[2]


[体外研究]

使用全细胞膜片钳技术在用HERG互补DNA瞬时转染的人胚胎肾293(HEK293)细胞中研究了Guanfu碱基G的作用。Guanfu base G以浓度,电压和时间依赖的方式抑制HERG通道电流。Guanfu base G将激活曲线向负方向移动并加速通道失活,但对失活曲线没有影响。此外,Guanfu base G还可加速失活后的通道恢复[2]。

[体内研究]

关福碱G(5 mg/kg；静脉注射；5-1200分钟；大鼠)15分钟后大鼠治疗可检测到关福碱A的存在,体内约10%的关福碱G可代谢为关福碱A,可能与体内代谢酶及其性质相关化合物有关,但体内物质为了更快地消除,只能在240分钟左右检测到。关福碱G在大鼠中的药代动力学行为更好,T1/2为4.16小时。这些结果表明,Guanfu碱G具有相对合适的消除半衰期[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：5 mg/kg给药：静脉注射；5,15,30,45,60,120,240,360,480,600,720,960和1200分钟(药代动力学研究)结果：大鼠的药代动力学行为较好,T1/2为4.16小时。

[参考文献]

[1]. Zhang L, et al. Simultaneous determination of Guanfu base G and its active metabolites by UPLC-MS/MS in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2014 Apr 15;957:1-6.

[2]. Huang X, et al. Comparative effects of Guanfu base A and Guanfu base G on HERG K+ channel. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Jan;59(1):77-83.

关附庚素物理化学性质

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