BIM-23027

BIM-23027用途

BIM-23027是sst2受体的选择性激动剂(EC50＝0.32nM),其作用与生长抑素(SRIF)(一种环状十四肽)相似。BIM-23027刺激多巴胺释放,其由Glu依赖机制介导[1][2]。
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BIM-23027名称

[ CAS 号 ]:
78981-49-4

[ 英文名 ]:
BIM-23027

BIM-23027生物活性

[ 描述 ]:

BIM-23027是sst2受体的选择性激动剂(EC50＝0.32nM),其作用与生长抑素(SRIF)(一种环状十四肽)相似。BIM-23027刺激多巴胺释放,其由Glu依赖机制介导[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 0.32 nM (sst2)[2]


[体外研究]

BIM-23027(10,50和 100nM；90分钟) 显著增加多巴胺水平[1]。 BIM-23027(50 nM；100 nM SRIF处理前 15分钟孵育) 显著减弱了天然肽的作用[1]。 BIM-23027(30 nM；30分钟) 卡威酚刺激的基底鳞状细胞增加 60-70%,EC50为 0.29nM[2]比尔-23027与大鼠结肠粘膜 [125I]Tyr11 SRIF结合位点的亚群相互作用[2]。

[参考文献]

[1]. Hathway GJ, et al. Evidence that somatostatin sst2 receptors mediate striatal dopamine release. Br J Pharmacol. 1999 Nov;128(6):1346-52.  

[2]. McKeen ES, et al. Somatostatin receptors mediating inhibition of basal and stimulated electrogenic ion transport in rat isolated distal colonic mucosa. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Oct;352(4):402-11.  

BIM-23027物理化学性质

[ 分子式 ]:
C43H54N8O7

[ 分子量 ]:
794.94

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