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Bopindolol fumarate

Bopindolol fumarate用途

波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。
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Bopindolol fumarate名称

[ CAS 号 ]:
79125-22-7

[ 英文名 ]:
Bopindolol fumarate

Bopindolol fumarate生物活性

[ 描述 ]:

波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β1 adrenoceptor

β2 adrenoceptor

β3 adrenoceptor


[体内研究]

延胡索酸波平多洛(静脉注射；l8、16和32μg/kg)对异丙肾上腺素诱发的心动过速具有剂量依赖性抑制作用,在麻醉犬中,该药物的效力是普萘洛尔的4倍[1]。延胡索酸波平多洛(腹腔注射；3.0 mg/kg)可降低去髓大鼠的舒张压(DBP)。平多洛(1.0 mg/kg)也会使DBP降低约8 mmHg。它还会导致心率的剂量依赖性下降[2]。

[参考文献]

[1]. D W Harron, et al. Bopindolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs

[2]. H Tanaka, et al. Hypotensive effect of bopindolol in pithed rats. Gen Pharmacol. 1993 Mar;24(2):373-5.

[3]. Y Hosohata, et al. Bopindolol is a slowly dissociating beta 1-adrenoceptor antagonist when compared to other beta-blockers. Biol Pharm Bull. 1995 Aug;18(8):1066-71.

Bopindolol fumarate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H32N2O7

[ 分子量 ]:
496.55

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