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马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E用途

Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。

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马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E名称

[ CAS 号 ]:
863971-24-8

[ 中文名 ]:
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E

[ 英文名 ]:
Mc-MMAE

[英文别名 ]:

Mc-MMAE

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E生物活性

[ 描述 ]:

Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> Drug-Linker Conjugates for ADC

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Tubulin, Antibody-drug conjugates (ADC)[1]

[体外研究]

马来酰亚胺己酰基-MMAE(mc-MMAE)的合成需要将马来酰亚胺己酸加入到MMAE在二氯甲烷中的溶液中,然后加入氰基膦酸二乙酯和二异丙基乙胺[1]。

[激酶实验]

辣根过氧化物酶（HRP）用2-亚氨基四氢噻吩硫醇化并与mc-MMAE缀合以产生HRP-MMAE报告酶 - 药物缀合物。简言之，将含有0.2mM HRP（8mg / mL）和50mM 2-亚氨基硫杂环戊烷的25mM硼酸钠十水合物（Na 2 B 4 O 7·10H 2 O）缓冲液（pH 9.0）的硫醇化反应混合物在37℃温育1小时。通过在PBS（pH7.4）中平衡的PD-10脱盐柱除去未反应的2-亚氨基四氢噻吩。合并峰级分，并将mc-MMAE与摩尔比为3：1的硫醇化HRP（HRP-SH）偶联。最终的缀合反应混合物在硼酸钠缓冲液[50mM H3BO3,50mM NaCl（pH8.0）中含有80μMHRP-SH（3.2mg / mL）;在冰冷的CH 3 CN（20％v / v）中的80％v / v]和240μMmc-MMAE。在冰上30分钟后，在PD-10层析之前用20倍摩尔过量的游离半胱氨酸（4.8mM）终止反应。合并含有HRP-MMAE（交换到PBS）中的峰级分，并使用硫醇活性染料Alexa Fluor 594 C5马来酰亚胺[1]评估修饰程度。

[参考文献]

[1]. Sanderson RJ, et al. In vivo drug-linker stability of an anti-CD30 dipeptide-linked auristatin immunoconjugate. Clin Cancer Res. 2005 Jan 15;11(2 Pt 1):843-52.

[相关活性小分子]

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E物理化学性质

[ 密度 ]:
1.144±0.06 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
1025.2±65.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₄₉H₇₈N₆O₁₀

[ 分子量 ]:
911.17800

[ 精确质量 ]:
910.57800

[ PSA ]:
195.20000

[ LogP ]:
4.91180

[ 储存条件 ]:
2-8°C

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E用途

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