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长春质碱

长春质碱用途

Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。
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长春质碱作用

抗肿瘤作用长春花碱 具有抗肿瘤作用，主要用于何杰金氏病、绒毛膜癌（对氨甲蝶呤已产生抗药者，则需用较大剂量)；此外，对淋巴肉瘤、蕈样霉菌病（Mycosis fungoides）、白血病、横纹肌软骨瘤、黑色素瘤、精母细胞瘤、畸胎瘤、星形细胞瘤、肉织细胞肉瘤、癌（胸、肺、口腔、胃、结肠、直肠、卵巢、颈部、子宫、膀胱、肾等部位）等的抗肿瘤作用还需进一步肯定。疗效出现较快，用药后3d内肿瘤明显缩小或发热消退，但缓解期较短，有的在用维持量或停药后2～3周又趋复发。对实验性肿瘤的作用如下：对DBA/2小鼠的移植性淋巴细胞白血病P-1534有显著治疗效果，可以延长小鼠的生存时间，但很少获“治愈”。对DBA/1小鼠乳房肿瘤有明显抑制
长春花碱 作用。
在临床上对乳腺癌有一定的治疗效果。长春花碱 对小鼠白血病L1210、小鼠移植性淋巴细胞白血病P-1534、AKP-白血病、大鼠W258、IRC741/1398白血病、小鼠肉瘤S180、艾氏腹水癌和移植性及自发性乳腺癌都有实验治疗作用，并可防止AKP小鼠的自发性白血病，能使患IRC741白血病的Fisher大鼠血流中存在的瘤细胞迅速消失。长春花碱 的作用机制与秋水仙碱相似，能抑制肿瘤细胞如艾氏腹水癌、腹水癌L1210和人 的单核细胞性白血病以及正常动物骨髓细胞的有丝分裂，使停止于中期。长春花碱 能干扰微管蛋白的合成，从而阻止微管蛋白装配成有功能的纺锤丝。与秋水仙碱不同之处为该抑制作用较强，且可被谷氨酸和色氨酸所对抗。早期的体外实验未能证明长春花碱 于治疗浓度下对DNA和RNA的合成有明显影响，但后来的体内实验发现艾氏腹水癌小鼠给长春花碱 （2mg/kg）一剂，即能减少3H-尿嘧啶核苷掺入癌细胞的RNA。体外实验如果药物与艾氏腹水癌细胞一起较长时间（1h）温育后，3H-尿嘧啶核苷掺入RNA亦显著被抑制，于2×10-4M 即产生明显抑制，且被大剂量谷氨酸所对抗。对大鼠瓦克肉瘤，长春花碱 能明显抑制3H-胸腺嘧啶脱氧核苷掺入DNA，对瘤细胞核仁的DNA合成的抑制作用比非核仁的DNA要强。近有报道长春花碱 能抑制艾氏腹水癌细胞的DNA依赖性RNA聚合酶。
体内过程
在人，0.2mg/kg静注，血清峰浓度低于0.05mg/ml。大鼠静注氘标记长春花碱 后30min血液中放射活性不到注入量的1.5%，由于24h内仅有6.6%经肾排出，其在体内消除迅速似并非由于经肾排泄的关系。胆道排泄可能是长春花碱 清除的主要途径，氚标记长春花碱 如给大鼠腹腔注射，于给药后1～2h达血浆峰浓度。
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长春质碱名称

[ CAS 号 ]:
865-21-4

[ 中文名 ]:
长春质碱

[ 英文名 ]:
Vinblastine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

长春质碱生物活性

[ 描述 ]:

Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 8.9 μM(nAChR)[1]


[体外研究]

长春碱不会使纺锤体微管解聚,但它有效阻断有丝分裂(例如,HeLa细胞中IC50为0.8 nM),细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中,长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax/Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性,同时维持JNK活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡,如线粒体膜电位的丧失,细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放,caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。

[体内研究]

长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。

[参考文献]

[1]. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul;203(3):372-6.

[2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov;54:1-9.

[3]. Calviño E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun;33(4):211-9.

[4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug;18(8):980-97.

[5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17;21(11):1948-55.


[相关活性小分子]

诺考达唑 | 一甲基澳瑞他汀E | VcMMAE | Mertansine(DM1化合物) | 甲磺酸艾瑞布林 | PNU-282987 | 卡巴胆碱 | 埃博霉素 | 酒石酸长春瑞滨 | 埃博霉素B | GTS-21二盐酸盐(DMBX-A) | McMMAF | 柠檬酸柠康碱(MLA) | MMAF盐酸盐 | 伊沙匹隆

长春质碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
211 - 216ºC

[ 分子式 ]:
C46H58N4O9

[ 分子量 ]:
810.974

[ 精确质量 ]:
810.420349

[ PSA ]:
154.10000

[ LogP ]:
4.18

[ 折射率 ]:
1.671

[ 储存条件 ]:
-20C

长春质碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
YY8050000
CHEMICAL NAME :
Vincaleukoblastine
CAS REGISTRY NUMBER :
865-21-4
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
44
MOLECULAR FORMULA :
C46-H58-N4-O9
MOLECULAR WEIGHT :
811.08
WISWESSER LINE NOTATION :
T C6 B5665 2AB S BX IN QN NU JH&&TTTTJ FO1 I KVO1 KQ LOV1 M2 E- NT F6 E596 A BN LM&&TTJ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
2319 ug/kg/38W-I
TOXIC EFFECTS :
Cardiac - cardiomyopathy including infarction
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Ocular
SPECIES OBSERVED :
Human
DOSE/DURATION :
14 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - visual field changes Sense Organs and Special Senses (Eye) - conjunctive irritation Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
80 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Blood - changes in bone marrow (not otherwise specified)
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
2 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
3120 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Blood - changes in bone marrow (not otherwise specified) Immunological Including Allergic - decreased immune response
TYPE OF TEST :
LD10 - Lethal Dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
20 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
5120 ug/kg/4W-I
TOXIC EFFECTS :
Endocrine - other changes Blood - changes in leukocyte (WBC) count Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
2 mg/kg/7W-I
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Endocrine - tumors Skin and Appendages - tumors
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
7 mg/kg/26W-I
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Lungs, Thorax, or Respiration - tumors Kidney, Ureter, Bladder - tumors
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
62500 ug/kg
SEX/DURATION :
female 10-11 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - behavioral
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
7 mg/kg
SEX/DURATION :
male 1 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Paternal Effects - spermatogenesis (incl. genetic material, sperm morphology, motility, and count)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
500 ug/kg
SEX/DURATION :
female 1 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
300 ug/kg
SEX/DURATION :
female 1 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
DOSE :
7500 ug/kg
SEX/DURATION :
female 4-28 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - other developmental abnormalities
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
100 ug/kg
SEX/DURATION :
female 8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - eye/ear Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
TYPE OF TEST :
Specific locus test
TYPE OF TEST :
Heritable translocation test
TYPE OF TEST :
Micronucleus test
TYPE OF TEST :
Cytogenetic analysis
TYPE OF TEST :
Sex chromosome loss and nondisjunction
TYPE OF TEST :
Dominant lethal test
TYPE OF TEST :
Sperm Morphology

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Sex chromosome loss and nondisjunction
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Lung
DOSE/DURATION :
5 ug/L
REFERENCE :
MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 287,29,1993 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW 32XPAD "Teratology," Berry, C.L., and D.E. Poswillo, eds., New York, Springer, 1975 Volume(issue)/page/year: -,49,1975 TOXICOLOGY REVIEW ARVPAX Annual Review of Pharmacology. (Palo Alto, CA) V.1-15, 1961-75. For publisher information, see ARPTDI. Volume(issue)/page/year: 5,447,1965 TOXICOLOGY REVIEW CRTXB2 CRC Critical Reviews in Toxicology. (CRC Press, Inc., 2000 Corporate Blvd., NW, Boca Raton, FL 33431) V.1- 1971- Volume(issue)/page/year: 2,159,1973 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X3898 No. of Facilities: 161 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 5 No. of Employees: 2136 (estimated) No. of Female Employees: 1159 (estimated)
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长春质碱安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

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