TTT 3002

TTT 3002用途

TTT 3002是一种强效口服活性FLT3抑制剂。TTT 3002通过激活D835残基处的突变有效抑制FLT3磷酸化,IC50为0.2 nM。TTT 3002可用于AML(急性髓细胞白血病)的研究[1]。
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TTT 3002名称

[ CAS 号 ]:
871037-95-5

[ 英文名 ]:
TTT 3002

[英文别名 ]:

TTT 3002生物活性

[ 描述 ]:

TTT 3002是一种强效口服活性FLT3抑制剂。TTT 3002通过激活D835残基处的突变有效抑制FLT3磷酸化,IC50为0.2 nM。TTT 3002可用于AML(急性髓细胞白血病)的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[体外研究]

TTT 3002型下调 摩尔14和 MV4-11型细胞中的 飞行时间3磷酸化(pFLT3)[1]TTT 3002型诱导细胞周期停滞,随后显著诱导凋亡[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：Molm14和MV4-11细胞浓度：0,0.25,0.5,1,2nM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖性方式下调Molm14或MV4-11中的FLT3磷酸化(pFLT3)。TTT 3002在0.2 nM和1.3 nM时,两种细胞系中FLT3磷酸化的IC50分别比Quizartinib(HY-13001)低6至7倍。细胞周期分析[1]细胞系：Molm14和MV4-11细胞浓度：0,1,2,5,10nM培养时间：24小时结果：显示细胞周期停滞,随后明显诱导细胞凋亡,同时激活胱天蛋白酶3和聚ADP核糖聚合酶切割。

[体内研究]

TTT 3002(6mg/kg口服灌胃,每天两次,持续 2.至 4.周) 在体内对几种 飞行时间3/飞行时间相关 急性髓细胞白血病小鼠肿瘤模型有效,且毒性极小[1]。 TTT 3002(6mg/kg口服灌胃,单次) 可被迅速吸收,具有双相最大血清浓度 (Cmax)随后是单指数衰减[1]。 动物模型：BALB/C小鼠(雌性,6-8周龄,在第0天通过尾静脉注射接受Ba/F3-ITD-Luc+细胞)[1]剂量：6 mg/kg给药：口服灌胃,每天两次,持续2-4周。动物模型：白血病移植小鼠(雌性,6至8周龄)[1]剂量：6 mg/kg给药：单次灌胃(药代动力学分析)结果：口服给药后,TTT 3002迅速被吸收,达到双相最大血清浓度(Cmax),随后呈单指数衰减。从时间0到无穷大的浓度-时间曲线下的Cmax和面积(AUC0→∞) 分别为613 nM和3127 nM·h。半衰期、表观分布体积和表观清除率分别为3.6小时、21升/千克和4.1升/小时/千克。

[参考文献]

[1]. Ma H, et al. TTT-3002 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with activity against FLT3-associated leukemias in vitro and in vivo. Blood. 2014 Mar 6;123(10):1525-34  

TTT 3002物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H23N5O3

[ 分子量 ]:
465.50300

[ 精确质量 ]:
465.18000

[ PSA ]:
103.31000

[ LogP ]:
4.61450

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