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V-0219

V-0219用途

V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。
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V-0219名称

[ CAS 号 ]:
878453-71-5

[ 英文名 ]:
V-0219

V-0219生物活性

[ 描述 ]:

V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。

[参考文献]

1. Juan M. Decara, et al. Journal of Medicinal Chemistry. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01842

V-0219物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H25F3N4O2

[ 分子量 ]:
410.441

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