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GSM-1

GSM-1用途

GSM-1(GSM1)是一种γ-分泌酶调节剂,直接靶向早老素1的跨膜结构域(TMD)1,在基于细胞的测定中显示出有效的aβ42降低作用(IC50=0.348 uM);不影响总aβ及其C末端对应产物,APP细胞内结构域(AICD),选择性地减少Aβ42的产生,伴随着体外试验中Aβ38的增加;血浆中Aβ42与Aβ40的比例降低至60%,脑脊液中Aβ42与总Aβ的比例从基线降低至65%。猴子给药后(30毫克/千克)
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GSM-1名称

[ CAS 号 ]:
884600-68-4

[ 英文名 ]:
GSM-1

[英文别名 ]:

GSM-1生物活性

[ 描述 ]:

GSM-1(GSM1)是一种γ-分泌酶调节剂,直接靶向早老素1的跨膜结构域(TMD)1,在基于细胞的测定中显示出有效的aβ42降低作用(IC50=0.348 uM);不影响总aβ及其C末端对应产物,APP细胞内结构域(AICD),选择性地减少Aβ42的产生,伴随着体外试验中Aβ38的增加;血浆中Aβ42与Aβ40的比例降低至60%,脑脊液中Aβ42与总Aβ的比例从基线降低至65%。猴子给药后(30毫克/千克)

[参考文献]

References 1. Page RM, et al. J Biol Chem. 2010 Jun 4;285(23):17798-810. 2. Kretner B, et al. J Biol Chem. 2011 Apr 29;286(17):15240-51. 3. Ohki Y, et al. EMBO J. 2011 Oct 14;30(23):4815-24. 4. Ling IF, et al. Alzheimers Res Ther. 2015 Aug 5;7(1):55. View Related Products by Target γ-secretase

GSM-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
547.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H31ClF3NO2

[ 分子量 ]:
481.978

[ 闪点 ]:
285.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
481.199554

[ LogP ]:
6.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.531

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