N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)-4-硝基苯甲酰胺

用途

VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

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名称

[ CAS 号 ]:
890764-36-0

[ 中文名 ]:
VU-29

[ 英文名 ]:
VU 29

[英文别名 ]:

ABT 724 trihydrochloride
DPAP
VU-29

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

rat mGluR5:9 nM (EC50)

rat mGluR1:557 nM (EC50)

rat mGluR2:1.5 μM (EC50)

hmGluR4:154 nM (EC50)

rat mGluR5:224 nM (Ki)

[体内研究]

VU-29(500nm)增强DHPG诱导的大鼠海马脑片磷酸肌醇(PI)水解的增加。VU-29增强TBS诱导的大鼠海马CA1区长时程增强阈值(LTP)。VU-29(1μM)增强大鼠海马CA1区化学诱导的mGluR长期抑郁(LTD)。VU-29(1µM)增强刺激诱导的NMDA受体独立性有限公司[1]。

[参考文献]

[1]. Ayala JE, et al. mGluR5 positive allosteric modulators facilitate both hippocampal LTP and LTD and enhance spatial learning. Neuropsychopharmacology. 2009;34(9):2057-2071.

[2]. Chen Y, et al. Interaction of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 5 with the negative allosteric antagonist site is required for potentiation of receptor responses. Mol Pharmacol. 2007;71(5):1389-1398.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₆N₄O₃

[ 分子量 ]:
384.38700

[ 精确质量 ]:
384.12200

[ PSA ]:
92.74000

[ LogP ]:
5.29600

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
室温，密封，干燥

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)-4-硝基苯甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

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