Conatumumab

Conatumumab用途

Conatumumab(AMG 655)是一种抗人死亡受体5(DR5,TRAILR2)的人单克隆激动剂抗体(长形式DR5的Kd:1nM,短形式DR5为0.8nM)。Conatumumab通过caspase激活诱导细胞凋亡。康那图单抗可用于癌症研究。[1][2][3].

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Conatumumab名称

[ CAS 号 ]:
896731-82-1

[ 英文名 ]:
Conatumumab

[英文别名 ]:

Conatumumab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: DR5 (<1 nM)[2]

[体外研究]

康那图单抗(0-10μg/mL,4小时) 激活 Colo205、H-2122和 MiaPaCa2细胞中的 caspase-3/7[2]康那图单抗(0-10μg/mL,24小时) 降低敏感肿瘤细胞系 (Colo205、H-2122和 MiaPaCa2细胞) 的细胞活力[2]。细胞活力测定[2]细胞系：Colo205、H-2122和MiaPaCa2细胞浓度：0-10μg/mL培养时间：24小时结果：剂量依赖性抑制细胞活力。

[体内研究]

Conatumumab(0-100μ腹腔注射,每周两次) 抑制 Colo205、H2122或 MiaPaCa2/T2异种移植肿瘤的小鼠的肿瘤生长[2]。 Conatumumab(2.5μg每周 3.次) 增强化疗药物 (CPT11,HY-16562)(80 mg/kg)在科罗拉多州205移植瘤中的抗肿瘤活性[2]。动物模型：携带Colo205、H2122或MiaPaCa2/T2异种移植瘤的小鼠[2]剂量：0、0.1、0.3、1、3、10、30、100μg给药：腹膜内注射(i.p.),每周两次。结果：剂量依赖性地抑制肿瘤生长。在肿瘤中诱导caspase-3激活(通过IHC测定)。

[参考文献]

[1]. Herbst RS, et al. A first-in-human study of conatumumab in adult patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2010 Dec 1;16(23):5883-91.

[2]. Kaplan-Lefko PJ, et al. Conatumumab, a fully human agonist antibody to death receptor 5, induces apoptosis via caspase activation in multiple tumor types. Cancer Biol Ther. 2010 Apr 15;9(8):618-31.

Conatumumab物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₉ClN₆O₇S

[ 分子量 ]:
687.206

[ 精确质量 ]:
686.228943

Conatumumab

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Conatumumab生物活性

Conatumumab物理化学性质

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