DL001

DL001用途

DL001 是一种依赖于 FKBP12 的雷帕霉素类似物,选择性的 mTORC1 抑制剂,IC50 为 74.9 pM。 在细胞系中,DL001 有效抑制升高的 mTORC1 活性并恢复正常基因表达至缺乏功能性结节性硬化症复合体的细胞。在 C57BL/6J 小鼠体内,DL001 抑制 mTORC1 信号传导,但不影响葡萄糖体内平衡,并且显着降低脂质代谢和体内免疫系统而没有其他副作用。
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DL001名称

[ CAS 号 ]:
909387-87-7

[ 英文名 ]:
DL001

DL001生物活性

[ 描述 ]:

DL001 是一种依赖于 FKBP12 的雷帕霉素类似物,选择性的 mTORC1 抑制剂,IC50 为 74.9 pM。 在细胞系中,DL001 有效抑制升高的 mTORC1 活性并恢复正常基因表达至缺乏功能性结节性硬化症复合体的细胞。在 C57BL/6J 小鼠体内,DL001 抑制 mTORC1 信号传导,但不影响葡萄糖体内平衡,并且显着降低脂质代谢和体内免疫系统而没有其他副作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

mTORC1:74.9 pM (IC50)


[参考文献]

[1]. Schreiber KH , et al. A novel rapamycin analog is highly selective for mTORC1 in vivo. Nat Commun. 2019 Jul 19;10(1):3194.

DL001物理化学性质

[ 分子式 ]:
C49H75NO12

[ 分子量 ]:
870.12

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