ABT-888对映体

ABT-888对映体用途

Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。
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ABT-888对映体名称

[ CAS 号 ]:
912444-01-0

[ 中文名 ]:
ABT-888对映体

[ 英文名 ]:
PARP-2/1-IN-2

[英文别名 ]:

ABT-888对映体生物活性

[ 描述 ]:

Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP2:2 nM (Ki)

PARP1:5 nM (Ki)


[体内研究]

PARP-2/1-IN-2(化合物4a)(25或50 mg/kg；i.p.)在 顺铂(HY-17394)和 奥沙利铂(HY-17371)诱导的小鼠神经病变中减轻疼痛[1]。 动物模型：雄性C57BL6J小鼠,顺铂(HY-17394)和奥沙利铂(HY-17371)诱导的疼痛神经病变模型[1]剂量：25 mg/kg或50 mg/kg给药：腹腔注射,在用顺铂或奥沙利铂治疗前两天,通过腹腔注射和顺铂或奥沙利铂方案(5天,随后休息5天,每周两次)继续给药。结果：不会减轻顺铂和奥沙利铂诱导的体重减轻。不影响顺铂和奥沙利铂治疗相关探索行为的下降。减轻顺铂和奥沙利铂引起的神经病变的机械性异常疼痛。减轻顺铂引起的神经病变的热痛觉过敏。减轻与奥沙利铂诱导的神经病变相关的冷痛觉过敏。

[参考文献]

[1]. Ta LE, et al. A novel and selective poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor ameliorates chemotherapy-induced painful neuropathy. PLoS One. 2013;8(1):e54161.  

ABT-888对映体物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
466.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H24N4O

[ 分子量 ]:
252.356

[ 闪点 ]:
235.9±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
252.195007

[ LogP ]:
-0.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.522

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