【7BIO】7BIO CAS号:916440-85-2【结构式性质活性】-化源网

7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。

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[ 描述 ]:

7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

CDK5

GSK3β

[体外研究]

7BIO(1和10μM；24小时)具有神经保护作用,可以预防但不能拯救Aβ1−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：1和10μM培养时间：24小时结果：抑制Aβ低聚物诱导的神经元死亡。7BIO预防了Aβ1,但没有挽救−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡。

[体内研究]

7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)可显著减轻Aβ低聚物诱导的小鼠识别、空间学习和记忆障碍[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)可降低Aβ低聚物诱导的小鼠脑内TNF-α和IL-6产生的增加,以及海马区突触蛋白-1和PSD-95的表达[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)减弱Aβ低聚物诱导的小鼠脑内pTau表达增加、小胶质细胞激活和星形胶质细胞增生[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)可防止pSer9-GSK3β的表达降低,对Tau蛋白水平没有显著影响[1]。动物模型：8周小鼠(30g)[1]剂量：2.3、7.0和23.3μg/kg给药：双侧心室注射结果：减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知、空间学习和记忆障碍。

[参考文献]

[1]. Chen L, et al. Indirubin Derivative 7-Bromoindirubin-3-Oxime (7Bio) Attenuates Aβ Oligomer-Induced Cognitive Impairments in Mice. Front Mol Neurosci. 2017;10:393.

[ 密度 ]:
1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
565.5±50.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₀BrN₃O₂

[ 分子量 ]:
356.17400

[ 精确质量 ]:
354.99600

[ PSA ]:
73.72000

[ LogP ]:
3.69230

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区