【HS56】HS56 CAS号:922050-57-5【结构式性质活性】-化源网

HS56(Pim-DAPK3抑制剂HS56)是一种有效的双重Pim/DAPK3抑制剂,Ki为72 nM(Pim-3)和315 nM(DAPK3),对Pim-1和Pim-2具有微摩尔效力(Ki=1.5和17μM)；对一组468种激酶显示出对DAPK和Pim的高度选择性,仅有两种脱靶相互作用TYK2和GAK；还显示在10μM时烟碱,肾上腺素能或毒蕈碱受体没有显着抑制或激活；HS56延迟力发作,收缩力降低,切除的大鼠尾动脉VSM组织中LC20磷酸化降低,降低自发性高血压小鼠的血压而不影响心率。

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[ 描述 ]:

HS56(Pim-DAPK3抑制剂HS56)是一种有效的双重Pim/DAPK3抑制剂,Ki为72 nM(Pim-3)和315 nM(DAPK3),对Pim-1和Pim-2具有微摩尔效力(Ki=1.5和17μM)；对一组468种激酶显示出对DAPK和Pim的高度选择性,仅有两种脱靶相互作用TYK2和GAK；还显示在10μM时烟碱,肾上腺素能或毒蕈碱受体没有显着抑制或激活；HS56延迟力发作,收缩力降低,切除的大鼠尾动脉VSM组织中LC20磷酸化降低,降低自发性高血压小鼠的血压而不影响心率。

[参考文献]

References 1. Carlson DA, et al. Cell Chem Biol. 2018 Jul 4. pii: S2451-9456(18)30220-4. View Related Products by Target Pim DAPK

[ 分子式 ]:
C₁₃H₈ClN₅OS

[ 分子量 ]:
317.751

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