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RET agonist BT44

RET agonist BT44用途

RET激动剂BT44是一种新型的特异性RET激动剂,可促进RET磷酸化并选择性激活表达GFL受体的细胞中的下游级联。BT44对TrkA和TrkB受体无影响;在GFRα1/RET表达细胞中,10–50 µM的BT44使荧光素酶报告酶的活性增加了大约两倍(P<0.0001)。BT44剂量依赖性地刺激DRG感觉神经元的突起生长,其疗效与ARTN相当。BT44减轻了手术和糖尿病诱导的神经病理性疼痛大鼠模型的机械性超敏反应。
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RET agonist BT44名称

[ CAS 号 ]:
924759-42-2

[ 英文名 ]:
RET agonist BT44

RET agonist BT44生物活性

[ 描述 ]:

RET激动剂BT44是一种新型的特异性RET激动剂,可促进RET磷酸化并选择性激活表达GFL受体的细胞中的下游级联。BT44对TrkA和TrkB受体无影响;在GFRα1/RET表达细胞中,10–50 µM的BT44使荧光素酶报告酶的活性增加了大约两倍(P<0.0001)。BT44剂量依赖性地刺激DRG感觉神经元的突起生长,其疗效与ARTN相当。BT44减轻了手术和糖尿病诱导的神经病理性疼痛大鼠模型的机械性超敏反应。

[参考文献]

1. Viisanen H, et al. Mol Pain. 2020 Jan-Dec;16:1744806920950866. 2. Renko JM, et al. J Parkinsons Dis. 2021;11(3):1023-1046.

RET agonist BT44物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H27F4N3O4S

[ 分子量 ]:
577.595

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