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DGAT1-IN-3

DGAT1-IN-3用途

DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。

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DGAT1-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
939375-07-2

[ 英文名 ]:
DGAT1-IN-3

DGAT1-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 38 nM (human DGAT-1); 120 nM (rat DGAT-1)[2]

[体外研究]

DGAT1-IN-3阻断了人乙醚-a-go-go相关基因(hERG)编码的钾通道,其IC20为0.2μM[1]。DGAT1-IN-3在CHOK1细胞中抑制人DGAT-1,EC50为0.66μM[1]。

[体内研究]

DGAT1-IN-3(5-50 mg/kg；p.o每天一次,持续三周)可降低体重增加和血浆甘油三酯,并改善血脂状况[2]。DGAT1-IN-3(50 mg/kg；p.o)具有良好的口服生物利用度(77%),血浆中的最大暴露水平(Cmax)为24μM[2]。DGAT1-IN-3(5 mg/kg；i.v)具有末端消除半衰期(1.95 h)和低清除率(13.5 mL/min/kg)[2]。动物模型：3月龄雄性Sprague-Dawley-DIO大鼠(高脂饲料喂养)[2]剂量：0、5、25、50 mg/kg；每日一次,连续3周给药：P.o.给药结果：大鼠累积体重增加呈剂量依赖性减少,耐受性良好。动物模型：雄性Wistar大鼠[2]剂量：静脉注射50 mg/kg,静脉注射5 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射和静脉注射。给药结果：Cmax(24μM)；T1/2(1.95 h)。

[参考文献]

[1]. Yimin Q, et, al. Discovery of orally active carboxylic acid derivatives of 2-phenyl-5-trifluoromethyloxazole-4-carboxamide as potent diacylglycerol acyltransferase-1 inhibitors for the potential treatment of obesity and diabetes. J Med Chem. 2011 Apr 14; 54(7): 2433-46.

[2]. Weiya Y, et, al. Discovery and optimization of 2-phenyloxazole derivatives as diacylglycerol acyltransferase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Dec 1; 21(23): 7205-9.

DGAT1-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉F₃N₄O₃

[ 分子量 ]:
420.39

DGAT1-IN-3

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DGAT1-IN-3生物活性

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