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氟辛克生

氟辛克生用途

Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
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氟辛克生名称

[ CAS 号 ]:
98206-10-1

[ 中文名 ]:
氟辛克生

[ 英文名 ]:
(R)-Flesinoxan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氟辛克生生物活性

[ 描述 ]:

Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:24 nM (EC50)


[体内研究]

Flesinoxan在突触后充当部分激动剂,在突触前5-HT1A受体充当完全激动剂。Flesinoxan拮抗5-HT对CA3锥体神经元作用的能力与8-羟基-2-(二正丙基氨基)-四氢萘(8-OH-DPAT)相似[1]。静脉注射Flesinoxan可抑制CA3锥体神经元和中缝背侧5-HT神经元的放电活动。测定[3H]Flesinoxan和[3H]8-OH-DPAT的急性脑渗透。静脉注射后9分钟,[3H]8-OH-DPAT的脑浓度显着高于[3H]Flesinoxan[1]。皮下施用Flesinoxan和8-OH-DPAT产生剂量依赖性低温。通过预先施用非选择性5-HT1A拮抗剂吲哚醇和5-HT1/2拮抗剂甲基麦角苷,显着减弱了Flesinoxan诱导的体温过低。用3mg/kg的Flesinoxan和0.5mg/kg的8-OH-DPAT实现相似程度的低温。Flesinoxan的最大作用比8-OH-DPAT晚30分钟发生,并且消退更慢[1]。

[参考文献]

[1]. Hadrava V, et al. Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study. Neuropharmacology. 1995 Oct;34(10):1311-26.

[2]. Schoeffter P, et al. Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus. Br J Pharmacol. 1988 Nov;95(3):975-85.

[3]. Rodgers RJ, et al. Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan. Pharmacol Biochem Behav. 1994 Aug;48(4):959-63.

氟辛克生物理化学性质

[ 密度 ]:
1.271g/cm3

[ 沸点 ]:
635.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C22H26FN3O4

[ 分子量 ]:
415.45800

[ 闪点 ]:
338.3ºC

[ 精确质量 ]:
415.19100

[ PSA ]:
74.27000

[ LogP ]:
1.90360

[ 折射率 ]:
1.585

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