洛伐他汀
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更新时间: 2025-08-25 13:45:41
CAS号:75330-75-5
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用途: Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。 作用: 1.调脂作用
洛伐他汀通过抑制胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶来阻断内源性胆固醇的合成,降低细胞内的胆固醇含量,反馈性地使细胞表面的LDL 受体数量增加, 加快了血液循环中的LDL颗粒的摄取和降解,使血浆中总胆固醇和极低密度脂蛋白(VLDL)、LDL和甘油三酯减少。由于HMG-CoA转变为甲羟戊酸为胆固醇生物合成途径的早期步骤,因此使用洛伐他汀不会造成有潜在毒性的胆固醇类物质积蓄,而HMG-CoA也可以很快逆向代谢成乙酰辅酶A,参加体内其他生物合成途径,这种抑制作用是不完全性和可逆性的,存在量效关系,在治疗剂量下不会影响细胞膜正常功能所需要的胆固醇量,因此,洛伐他汀具有显著的降血脂效果且副作用较小。
总的来说, 洛伐他汀主要从以下几个方面发挥作用:①竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性,减少内源性胆固醇合成;②增加肝细胞LDL受体表达, 提高受体介导的血浆LDL的清除率;③抑制平滑肌细胞的迁移和增殖;④降低肝脏脂蛋白的装配与分泌。
2.非调脂作用
洛伐他汀除了具有显著的降血脂效果外, 还能明显地改善内皮细胞的功能, 促进一氧化氮合成酶(eNOS)的产生,从而增加NO的合成和释放, 这对维持人的正常肺血管紧张度和逆转低氧诱导的肺血管收缩和血管重构具有关键性的作用。
此外, 洛伐他汀具有抗炎和抗增殖的作用, 能抑制肾系膜细胞的增殖和细胞外基质的分泌, 从而达到减轻肾小球硬化的目的。 物理化学性质: CAS号:75330-75-5 常用中文名:洛伐他汀 常用英文名:Lovastatin 分子式:C24H36O5 分子量:404.540 密度:1.1±0.1 g/cm3 沸点:559.2±50.0 °C at 760 mmHg 熔点:175°C 闪点:185.3±23.6 °C 储存条件:2-8°C
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