达比加群酯
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更新时间: 2024-09-07 23:48:49
CAS号:211915-06-9
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用途: Dabigatran etexilate(BIBR-1048) is the orally active prodrug of dabigatran; Dabigatran is a reversible and selective, direct thrombin inhibitor (DTI) with Ki value of 4.5 nM.IC50 Value: 4.5 nM (Ki); 10 nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1]in vitro: Dabigatran selectively and reversibly inhibited human thrombin(Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents.Thrombin generation in platelet-poor plasma (PPP), measured as the endogenous thrombin potential (ETP) was inhibited concentration-dependently (IC(50): 0.56 microM). Dabigatran demonstrated concentration-dependent anticoagulant effects in various species in vitro, doubling the activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) and ecarin clotting time (ECT) in human PPP at concentrations of 0.23, 0.83 and 0.18 microM, respectively [1]. in vivo: Dabigatran prolonged the aPTT dose-dependently after intravenous administration in rats (0.3, 1 and 3 mg/kg) and rhesus monkeys (0.15, 0.3 and 0.6 mg/kg). Dose- and time-dependent anticoagulant effects were observed with dabigatran etexilate administered orally to conscious rats (10, 20 and 50 mg/kg) or rhesus monkeys (1, 2.5 or 5 mg/kg), with maximum effects observed between 30 and 120 min after administration, respectively [1]. Patients treated with dabigatran etexilate experienced fewer ischaemic strokes (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) and fewer combined intracranial haemorrhages and haemorrhagic strokes (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 patient-years [2].Clinical trial: An Evaluation of the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Oral Dabigatran Etexilate in Hemodialysis Patients . Phase1 物理化学性质: CAS号:211915-06-9 常用中文名:达比加群酯 常用英文名:Dabigatran etexilate 分子式:C34H41N7O5 分子量:627.733 密度:1.2±0.1 g/cm3 沸点:827.9±75.0 °C at 760 mmHg 熔点:128-129° 闪点:454.5±37.1 °C 储存条件:2~8℃
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我们是茵诺圣生物科技有限公司,此邮件是希望能给贵司介绍我司产品与服务,并找到双方可以合作的领域。茵诺圣是一家研发与生产并重的企业,除了常规生产外也注重研发新的合成工艺和各种新型化合物。我司现在的主要产品是各类氨基酸、氮甲基氨基酸及其衍生物,此类产品应用广泛,尤其是在众多抗癌、抗肿瘤药物中使用。喹诺酮类药物和手性化合物也是我司业务领域。
可生产的产品大类别名录如下:
1.α-氨基酸类系列 2.α-羟基-β-氨基酸系列 3.β-同系氨基酸系列 4.N-甲基氨基酸系列 5.3-羟基-4-氨基酸系列 6.2-烷基取代氨基酸系列 7.ß²-同系氨基酸系列 8.喹诺酮类药物 9.手性醇类化合物 10.环二肽 11.杂环化合物系列12.手性助剂
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