阿齐沙坦

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更新时间： 2025-12-30 08:35:17

CAS号：147403-03-0

常用名： 阿齐沙坦

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用途： Azilsartan(TAK-536) is a specific and potent angiotensin II type 1 receptor antagonist with IC50 of 2.6 nM.IC50 Value: 2.6 nM [1]Target: AT1 receptorin vitro: Azilsartan inhibited the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors with an IC50 of 2.6 nM. The inhibitory effect of AZL persisted after washout of the free compound (IC(50) value of 7.4 nM). AZL also inhibited the accumulation of AII-induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nmol; this effect was resistant to washout (IC50 value of 81.3 nM). Olmesartan and valsartan inhibited IP1 accumulation with IC50 values of 12.2 and 59.8 nM, respectively [1]. Azilsartan is not readily biodegradable. Results of the water sediment study demonstrated significant shifting of azilsartan metabolites to sediment. Based on the equilibrium partitioning method, metabolites are unlikely to pose a risk to sediment-dwelling organisms [2].in vivo: In 4 randomized controlled trials (3 published to date), azilsartan medoxomil/chlorthalidone 40 mg/12.5 mg and 40 mg/25 mg reduced blood pressure (BP) significantly more than comparators did, including an approximately 5-mm Hg greater BP reduction than olmesartan medoxomil/hydrochlorothiazide 40 mg/25 mg and azilsartanmedoxomil/hydrochlorothiazide [3]. Both TAK-536 and candesartan suppressed the increase in plasma glucose level in the OGTT without significant change in insulin concentration and improved insulin sensitivity. In adipose tissue, TAK-536 and candesartan reduced TNF-alpha expression but increased the expression of adiponectin, PPARgamma, C/EBalpha, and aP2 [4].Clinical trial: New Angiotensin II Receptor Blocker Azilsartan Study for Stronger Blood Pressure Lowering . Phase4 物理化学性质： CAS号：147403-03-0 常用中文名：阿齐沙坦常用英文名：Azilsartan 分子式：C25H20N4O5 分子量：456.450 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

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我们是茵诺圣生物科技有限公司，此邮件是希望能给贵司介绍我司产品与服务，并找到双方可以合作的领域。茵诺圣是一家研发与生产并重的企业，除了常规生产外也注重研发新的合成工艺和各种新型化合物。我司现在的主要产品是各类氨基酸、氮甲基氨基酸及其衍生物，此类产品应用广泛，尤其是在众多抗癌、抗肿瘤药物中使用。喹诺酮类药物和手性化合物也是我司业务领域。
可生产的产品大类别名录如下：
1.α-氨基酸类系列 2.α-羟基-β-氨基酸系列 3.β-同系氨基酸系列 4.N-甲基氨基酸系列 5.3-羟基-4-氨基酸系列 6.2-烷基取代氨基酸系列 7.ß²-同系氨基酸系列 8.喹诺酮类药物 9.手性醇类化合物 10.环二肽 11.杂环化合物系列12.手性助剂

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