WZ4002

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更新时间： 2025-08-20 12:29:18

CAS号：1213269-23-8

常用名： WZ4002

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产品名称:WZ4002
产品英文名称:WZ4002
CAS号: 1213269-23-8
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产品描述：WZ4002是新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
靶点 EGFRL858R EGFRL858R/T790M
IC50 2 nM 8 nM
4002简介
对EGFR突变的非小细胞肺癌患者，第一代EGFR类药易瑞沙和特罗凯的有效率相当高。
William Pao教授是世界著名的肺癌个体化治疗临床和基础研究专家，在肺癌基础研究领域卓有建树。2005年William Pao教授及同事发现，在EGFR类药耐药后的癌细胞中发现癌细胞获得了第2个突变--T790M突变。
癌细胞具有“EGFR+T790M”双突变后，所需要的药物浓度以几何倍数急剧上升，药物浓度不够后，就耐药了。有些对易瑞沙敏感的患者，所需要的药物浓度较低，耐药后换血浆浓度是易瑞沙3倍以上的特罗凯，也就多得几个月，有效时间明显短于之前的易瑞沙，就是因为易瑞沙耐药后所需要的药物浓度上升较快。针对T790M耐药机制，美国哈佛大学Dana-Farber肿瘤研究所研制出了4002。这个药最初是两个实验室合作找到，后来文章修改过程中又加进两个组。由于第一个实验室有药厂的经费，所以药厂坚持专利属他们，单位也支持药厂，结果就是打官司。于是专利不能申请，药也不能开展后续开发，所以仅进行了体外肿瘤细胞实验和老鼠实验，而没有进行人体临床实验。
由于专利纠纷，开发WZ4002的科学家重新开发了结构相似的CO-1686，所以，不出意料的话，4002将不会有正式产品上市，也不会有专门的人体临床实验。我们这些使用者，应该属于最早期的人体临床实验者了。
适用人群及特征
适用人群自然是EGFR类药耐药后具有“EGFR+T790M”双突变的非小细胞肺癌患者。很少有患者有条件在EGFR类药耐药后再穿刺或其他手段取样本做基因检测，所以可根据某些特征来大致判断哪些患者可能适用。
1、耐药出现得越晚越可能有效。模型实验中，在一定浓度的EGFR类药中，经过120天才开始显现T790M突变。即使略早一些，恐怕前3个月内出现的耐药患者，其耐药原因并非由于出现T790M突变，若没有T790M突变，自然也就不适合用4002。
2、原先吃EGFR类药，肿瘤体积至少要缩小一半以上，或CEA至少要下降一半以上。4002压制T790M，目的就是恢复EGFR类药的药敏，也就意味着原先癌细胞大部分要对EGFR类药敏感。使用注意事项
1、4002的最大缺陷是EGFR部分攻击力不够，需要与EGFR类药联用，以双药来对付“EGFR+T790M”双突变。
把4002的EGFR部分攻击力不够、用时间不长CEA又回升，误以为是4002耐药，是4002使用过程中的常见问题。如，当初吃易，CEA能从300下降到4，那么，如果4002的EGFR部分攻击力不弱于易的话，单药4002应能使CEA降到原先的4左右。实际当中，我还没发现有1例单药4002能恢复到之前CEA低点的。也就是说，4002的EGFR部分攻击力比易瑞沙要弱。
耐药后，CEA由4升到200，单药4002后最低降到50，认为效果很好。确实，效果是不错，但这是不够的，4002应该联用之前的EGFR类药。实际中，可以观察到联用后CEA降回到原先低点附近的情况。也有原来药物浓度仍有不足的情况，在增加EGFR类药攻击力并联用4002后CEA降到比之前低点还低的也有。
2、注意可能有的CEA滞后问题。
在有骨转等多个位置病灶的情况，有可能有CEA滞后情况，这时候不要因为CEA滞后而把有效误判为无效。这也是4002使用过程中的常见问题。
通常CA125、CA153、CA199比CEA反应更快，可根据反应更快的指标来判断。指标反应的快慢，通常能在历史数据中有所体现，可留意。
CEA滞后通常也就1个月左右，症状改善而又单看CEA的话可再吃1个月来判断。
3、4002的部分，如果没有骨转等远端转移的话，每天150mg的4002应能抑制癌细胞的T790M。但对骨转部分的T790M，4002估计要上到每天300mg。这是大概数据，患者可根据自身效果情况酌量增减。如果原先易瑞沙能达到有效剂量，但耐药之后出现骨转等远端转移的话，可能EGFR部分易要加量或换特

关键字:湖北帝鑫化工制造有限公司前身为军工企业应城医药原料厂。2008年，与民营企业强强联合，经资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。帝鑫人在国家经济体制改革中经受了洗礼，为国家和社会做出了诸多奉献。同时帝鑫公司也成为湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一。
2014年公司为实现规模化、体系化，追加注册资本500万元，生产能力提升至年产9000吨，公司着力于发展精细化工，集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。
帝鑫公司拥有研发人员200余人，车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。帝鑫人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品的价格体系低于市场价格。并且可以为客户提供不同规格的包装，满足各类用户不同的需求。
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湖北帝鑫化工制造有限公司前身为军工企业应城医药原料厂。2008年，与民营企业强强联合，经资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。帝鑫人在国家经济体制改革中经受了洗礼，为国家和社会做出了诸多奉献。同时帝鑫公司也成为湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一。
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帝鑫公司拥有研发人员200余人，车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。帝鑫人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品的价格体系低于市场价格。并且可以为客户提供不同规格的包装，满足各类用户不同的需求。

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