AZD9291

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更新时间： 2025-08-23 17:35:35

CAS号：1421373-65-0

常用名： 奥斯替尼

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帝鑫azd9291靶向药原料药价格肺癌研究专供
AZD9291 azd9291
中文名：AZD-9291 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基
外文名：Mereletinib
所属靶点：L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ；
特征：Orally bioavailable mutant-selective
分子量：499.61`1`
分子式：C28H33N7O2
CAS号：1421373-65-0
含量：99.7%
规格：5g，10g，100g
溶剂/溶解度：DMSO
新药AZD9291可同时有效作用于激活型EGFR和抗性突变型EGFR肺癌.是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期
AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性。
阿斯利康曾做过临床试验：
一期临床试验是20,40,80，160,240毫克几个组，其中20毫克的效率偏低，240毫克组副作用偏大；
二期临床试验是80毫克组。
得出的结论是：服用80毫克每组效果好。

AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。
约10%～15%的患有最常见的肺癌（非小细胞肺癌，NSCLC）病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变，这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而，大部分这种类型的癌症患者，使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况，多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变，通常被称之为抗性突变。
针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。需要研制出一种化合物，同时且更有效地作用于激活的和抗性突变的EGFR

湖北帝鑫化工制造有限公司前身为军工企业应城医药原料厂。2008年，与民营企业强强联合，经资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。帝鑫人在国家经济体制改革中经受了洗礼，为国家和社会做出了诸多奉献。同时帝鑫公司也成为湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一。
2014年公司为实现规模化、体系化，追加注册资本500万元，生产能力提升至年产9000吨，公司着力于发展精细化工，集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。
帝鑫公司拥有研发人员200余人，车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。帝鑫人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品的价格体系低于市场价格。并且可以为客户提供不同规格的包装，满足各类用户不同的需求。
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湖北帝鑫化工制造有限公司前身为军工企业应城医药原料厂。2008年，与民营企业强强联合，经资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。帝鑫人在国家经济体制改革中经受了洗礼，为国家和社会做出了诸多奉献。同时帝鑫公司也成为湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一。
2014年公司为实现规模化、体系化，追加注册资本500万元，生产能力提升至年产9000吨，公司着力于发展精细化工，集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。
帝鑫公司拥有研发人员200余人，车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。帝鑫人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品的价格体系低于市场价格。并且可以为客户提供不同规格的包装，满足各类用户不同的需求。

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