甲磺酸达比加群酯

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更新时间： 2024-09-18 11:49:57

CAS号：872728-81-9

常用名： 甲磺酸达比加群酯

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用途： Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) is the orally active prodrug of dabigatran. Dabigatran is a reversible and selective, direct thrombin inhibitor (DTI) with Ki value of 4.5 nM.IC50 Value: 4.5 nM (Ki); 10 nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1]in vitro: Dabigatran selectively and reversibly inhibited human thrombin(Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents.Thrombin generation in platelet-poor plasma (PPP), measured as the endogenous thrombin potential (ETP) was inhibited concentration-dependently (IC(50): 0.56 microM). Dabigatran demonstrated concentration-dependent anticoagulant effects in various species in vitro, doubling the activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) and ecarin clotting time (ECT) in human PPP at concentrations of 0.23, 0.83 and 0.18 microM, respectively [1]. in vivo: Dabigatran prolonged the aPTT dose-dependently after intravenous administration in rats (0.3, 1 and 3 mg/kg) and rhesus monkeys (0.15, 0.3 and 0.6 mg/kg). Dose- and time-dependent anticoagulant effects were observed with dabigatran etexilate administered orally to conscious rats (10, 20 and 50 mg/kg) or rhesus monkeys (1, 2.5 or 5 mg/kg), with maximum effects observed between 30 and 120 min after administration, respectively [1]. Patients treated with dabigatran etexilate experienced fewer ischaemic strokes (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) and fewer combined intracranial haemorrhages and haemorrhagic strokes (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 patient-years [2].Clinical trial: An Evaluation of the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Oral Dabigatran Etexilate in Hemodialysis Patients . Phase1 物理化学性质： CAS号：872728-81-9 常用中文名：甲磺酸达比加群酯常用英文名：Dabigatran etexilate mesylate 分子式：C35H45N7O8S 分子量：723.839 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

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公司名：北京东亚信德药物研究有限公司

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电话： +86-60780500

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联系人： 马先生

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主要市场：国内、东南亚、日韩、欧美、非洲

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公司介绍：
东亚信德药物研究有限公司是以新药研发和API中间体贸易为核心的创新型技术企业，致力于新药技术研究及合同服务。公司拥有从事新药研发、工业化生产、API贸易的专业队伍和标准化实验室，核心业务涵盖化学药物研发、成果转让与合作、API中间体生产及贸易、临床研究服务、进口注册服务等领域。
药物研究中心配置可以满足从小试研究到中试生产优化的技术开发要求。
　　药物分析检测中心配置HPLC、GC、UV、渗透压检测仪、自动电位滴定仪、自动水分测定仪、熔点仪、智能溶出仪、恒温恒湿箱等。
制剂研究中心以确保工艺的工业转化为重点，所有设备均按工业化的设备要求配置：冷冻干燥机（原位曲线冻干）、高速压片机、三维混合颗粒机、摇摆式制粒机、高效包衣机、全自动灭菌器、安瓿熔封机等制剂生产设备。实现从实验室工艺至工业化工艺的无缝衔接。

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