盐酸文拉法辛

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更新时间： 2025-08-26 19:17:55

CAS号：99300-78-4

常用名： 文拉法辛盐酸盐

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CAS：99300-78-4
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
别名：盐酸文拉法新，盐酸维拉法辛，文拉法辛盐酸盐
化学名：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐
分子式：C17H27NO2·HCl;C17H28ClNO2
分子量：313.87
含量： 99%
外观：本品为白色结晶性粉末
质量标准：EP
包装：25kg/纸板桶
用途：盐酸文拉法辛是一种全新的抗抑郁药,能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢物O- 去甲基文拉法辛能有效地抑制5- 羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。
1.抗抑郁作用
该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取，升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用，对多巴胺（DA）的重摄取，仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体，肾上腺素α1、α2、β受体，组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取，活性比原形药低。有研究表明，该品小剂量时主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。该药对5-HT再摄取的抑制作用弱于选择性5-HT重摄取抑制剂（SSRI）；对NE再摄取的抑制作用也弱于某些三环类抗抑郁药（TCA）或选择性NE再摄取抑制药。但该品单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体产生的cAMP浓度，引起肾上腺素β受体的快速下调，而TCA则需长期给药才有此效应。现认为文拉法辛对肾上腺素β受体的快速下调作用与其起效快有关。
有研究表明，此药可使正常人注意力集中，增强记忆力，加快反应速度，改善智力，且对主要驾驶参数（横向偏离水平）及一系列精神运动均无明显影响，但影响警觉。对于抑郁病人，一般用药1～2周后（也有4天内）即可出现明显抗抑郁作用，比TCA起效快。
2.对睡眠的影响
文拉法辛
该药可使总的睡眠时间减少，觉醒时间增加，总的快波睡眠时间（REM）缩短。阻断抑郁病人REM睡眠可产生缓慢而持久的症状改善，故此药对睡眠的影响可能参与抗抑郁作用。
3.镇痛作用
腹腔注射此药可提高小鼠的痛阈，半数有效量（ED50）为46.7mg/kg。这种作用可被纳洛酮（naloxone）明显抑制，但不被βFNA或naloxonazine所抑制。肾上腺素α2受体阻断药育亨宾（yohimbine）能削弱其镇痛作用，而肾上腺素α2受体激动剂可乐定（clonidine）可增强其作用。提示阿片κ、δ受体，肾上腺素α2受体与这种作用有关。但其临床镇痛作用仍待研究。
4.对体温的影响
一般认为文拉法辛不升高正常体温，但能拮抗利血平（reserpine）和阿扑吗啡（apomorphine）对小鼠的降温作用。但最近有文拉法辛治疗引起情感性精神障碍患者发热感的报道，并认为文拉法辛在50～75mg/d的剂量时仍有拟NE能作用，故可增加糖原及脂肪的分解，从而增强代谢引起全身发热感。
5.心血管系统
有报道称该药可使血压轻度升高，特别是舒张压，血压的轻度上升可能就是因为文拉法辛引起的，这与文拉法辛有很大的关系。

武汉帝康医药原料有限公司是湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一,历经2008年与民营企业强强联合以及对资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。
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武汉帝康医药原料药厂是湖北帝鑫化工制造有限公司旗下专业研究、开发、生产、经营小分子靶向治疗用原料药的国家高新技术企业，荣获湖北省科学技术进步金奖的省十佳文明企业，绿色环保生态企业。、卡博替尼184、阿西替尼、凡德他尼、达克替尼804、WZ4002、克里唑替尼、AP26113、IDK6113、ZNCB28060、3922、阿法替尼、瑞戈菲尼、BIBF1120、BKM120、司美替尼、舒尼替尼、E7080、来那替尼、AZD3759、色瑞替尼、达卡他韦、INC280、6244、盐酸达克罗宁等原料药及中间体。西地那非、他达那非、西布曲明、他克莫司、两性霉素B、盐酸肾上腺素等含量也达到国内领先的99.5%到99.7%。公司引进德国先进的生产设备和生产管理模式,所有产品都经过严格的质量把关，质量稳定可靠。产品包装规格多样，可以为您提供从毫克到公斤的不同规格包装，并提供详细的技术资料，全部产品均备有高纯度、高质量现货，到货速度快，可以满足您从科研到商业生产不同发展阶段的需求，最大限度的满足您的需求。<br> 武汉帝康医药原料有限公司，专心做好药,从源头开始。公司始终秉承以不断科研带动生产，以优质服务开拓市场，以稳定质量铸造品牌的宗旨，风雨十年，品质如一，诚信经营,以期在下一个十年，争取打造成华中地区原料药生产第一品牌企业！

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