(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

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更新时间： 2024-04-05 10:16:26

CAS号：714272-27-2

常用名： (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

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用途： Plinabulin (NPI-2358) is a vascular disrupting agents (VDA) against tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells.IC50 Value: 9.8~18 nMTarget: Microtubule/Tubulinin vitro: NPI-2358 binds to the colchicine-binding site of tubulin and has potent inhibitory to human tumor cell lines which have overexpressed Pgp or reduced nuclear Topo II catalytic activity, with IC50 from 9.8 to 18 nM. NPI-2358 is able to rapidly induce tubulin depolymerization in HUVECs and monolayer permeability even at 20 nM. NPI-2358 induces cell death in MM cells with IC50 of 8-10 nM, which due to trigger early mitotic arrest in MM cells. NPI-2358 also inhibits tubule formation and migration of endothelial as well as MM cells, which leads to disrupt tumor vasculature. NPI-2358 could induces cell death in patient MM (CD138+) cells without effecting viability of normal mononuclear cells. Blockade of JNK abrogates NPI-2358-induced mitotic arrest or MM cell death. in vivo: NPI-2358 (7.5 mg/kg) inhibits tumor growth in human plasmacytoma mouse xenograft models at well-tolerated doses. NPI-2358 induces a time- and dose-dependent decrease in tumour perfusion. NPI-2358 is more sensitive to the KHT sarcoma than the C3H tumour, while radiation response could enhance the antitumor activity in both models. 物理化学性质： CAS号：714272-27-2 常用中文名：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮常用英文名：Plinabulin (NPI-2358) 分子式：C19H20N4O2 分子量：336.388 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：730.3±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：395.5±32.9 °C 储存条件：室温，干燥

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公司名：上海华默西医药科技有限公司

认证状态： 未认证供应商

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地址： 上海市闵行区浦江镇立跃路2995号

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联系人： 饶先生

联系人电话： +8621-38228826

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网址：http://www.pharmorgsyn.com

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公司介绍：
上海华默西医药科技有限公司，坐落于上海市浦江高科技园区，毗邻8号线江月路地铁站，拥有400平米的研发实验室。研发中心配有先进的药物研究实验设施和完善的药物研发职能部门，为研发工作提供良好的硬件和软件环境。拥有一批顶尖的科学技术人才包括众多海归人员。公司在山东淄博设立了约2000平米的基于研发的中试及规模化生产的基地。公司主要为国内外医药、或医药中间体制造商提供定制合成服务、医药中间体技术及生产服务。

公司管理和研发团队由在海外留学工作并在业内具有丰富经验的高级专家组成，拥有一支强大稳定的研发队伍，研发人员中博士、硕士比例超过50%。公司专注于研制开发全球卓越药品，致力于推进重磅仿制药物产业化和创新药物研发，覆盖心脑血管、肿瘤、糖尿病、泌尿系统、抗感染、神经系统、呼吸系统等主要领域。凭借公司研发管理团队对药物市场的深度了解和把握，运用先进的药物研发理念，大力发展药物研发生产的高端技术工艺，开发出具有良好市场盈利前景的产品，极大地帮助了合作企业研发和申报的成功率。目前公司已经和数家国内外大型制药企业和研究机构达成协议，确立了长期战略合作关系。

2015年，华默西医药在上海市年度创新创业大赛暨第四届中国创新创业大赛（上海赛区）中，从数百家竞争者中脱颖而出，成功入围决赛，并获得上海市科委和区科委的双重资金扶持。

发展愿景：发挥创造力，给人们带来生命科学领域中高质量的产品和服务，进一步提高人类的生活水平。

公司使命：为生命科学领域中的客户带来高质量的产品和综合处理方案，创造价值，从而造福于员工，股东和社会。

企业文化：共同发展，共苦共享。

经营理念：公司的管理宗旨是“科学决策，高效执行，有效沟通，积极反馈”。利用优质的资源和人力，依靠专有的工艺和工程技术，以适应市场需求的高效率和具有国际竞争力的成本，为全球生命科学领域中的高端客户提供高级中间体和活性原料。

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