HMN-214
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更新时间： 2025-06-26 12:02:47
CAS号：173529-46-9
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用途： HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 作用： 一、体外活性： HMN-214是一种快速转化为HMN-176的口服前药。 HMN-214的体外数据很少。然而，HMN-214的活性代谢物HMN-176对包括HeLa，PC-3，DU-145，MIAPaCa-2，U937，MCF-7，A549和WiDr等多种癌细胞显示出有效和广谱的肿瘤活性，平均IC50为118 nM。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果表明HMN-176的抗肿瘤活性至少部分是通过在有丝分裂过程中破坏中心体介导的MT组装来实现的。2.5 μM HMN-176延迟人RPE1和CFPAC-1细胞中合适纺锤体装配检验点的形成。由于NF-Y转录因子与MDR1启动子结合的紊乱，HMN-176（3 μM）下调多药耐药基因（MDR1）的表达。在HeLa细胞中，HMN-176（3 μM）阻断G2/M期的细胞周期。HMN-176对包括P388/CDDP，P388/VCR，K2/CDDP和K2/VP-16的耐药性人和鼠细胞系也具有细胞毒性，IC50值范围为143 nM-265 nM。 二、体内活性： HMN-214是HMN-176的口服药物前体，具有较好的口服吸收性。在携带多药耐药KB-A.1细胞的裸鼠模型中，HMN-214（10 mg/kg-20 mg/kg）显著抑制MDR1mRNA表达。在PC-3，A549和WiDr细胞的小鼠异种移植模型中，HMN-214（10 mg/kg-20 mg/kg）抑制肿瘤生长。 物理化学性质： CAS号：173529-46-9 常用中文名：(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 常用英文名：HMN-214 分子式：C22H20N2O5S 分子量：424.470 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：663.1±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：354.8±34.3 °C 储存条件：-20°C
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上海华默西医药科技有限公司，坐落于上海市浦江高科技园区，毗邻8号线江月路地铁站，拥有400平米的研发实验室。 研发中心配有先进的药物研究实验设施和完善的药物研发职能部门，为研发工作提供良好的硬件和软件环境。拥有一批顶尖的科学技术人才包括众多海归人员。公司在山东淄博设立了约2000平米的基于研发的中试及规模化生产的基地。公司主要为国内外医药、或医药中间体制造商提供定制合成服务、医药中间体技术及生产服务。
公司管理和研发团队由在海外留学工作并在业内具有丰富经验的高级专家组成，拥有一支强大稳定的研发队伍，研发人员中博士、硕士比例超过50%。公司专注于研制开发全球卓越药品，致力于推进重磅仿制药物产业化和创新药物研发，覆盖心脑血管、肿瘤、糖尿病、泌尿系统、抗感染、神经系统、呼吸系统等主要领域。凭借公司研发管理团队对药物市场的深度了解和把握，运用先进的药物研发理念，大力发展药物研发生产的高端技术工艺，开发出具有良好市场盈利前景的产品，极大地帮助了合作企业研发和申报的成功率。目前公司已经和数家国内外大型制药企业和研究机构达成协议，确立了长期战略合作关系。
2015年，华默西医药在上海市年度创新创业大赛暨第四届中国创新创业大赛（上海赛区）中，从数百家竞争者中脱颖而出，成功入围决赛，并获得上海市科委和区科委的双重资金扶持。
发展愿景：发挥创造力，给人们带来生命科学领域中高质量的产品和服务，进一步提高人类的生活水平。
公司使命：为生命科学领域中的客户带来高质量的产品和综合处理方案，创造价值，从而造福于员工，股东和社会。
企业文化：共同发展，共苦共享。
经营理念：公司的管理宗旨是“科学决策，高效执行，有效沟通，积极反馈”。利用优质的资源和人力，依靠专有的工艺和工程技术，以适应市场需求的高效率和具有国际竞争力的成本，为全球生命科学领域中的高端客户提供高级中间体和活性原料。
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