BAY57-1293
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更新时间: 2021-08-28 20:35:40
CAS号:348086-71-5
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用途: BAY 57-1293 represents a new class of potent inhibitors of herpes simplex virus (HSV) that target the virus helicase primase complex.IC50 Value: 20 nM (HSV-1) [1]Target: HSVin vitro: BAY 57-1293 is nearly two orders of magnitude more potent than acyclovirin vitro and the superiority was even more prominent when the viral load was increased (BAY 57-1293 IC50 = 12 nM, 20 nM and 50 nM; acyclovir IC50 = 1uM, 3M and 10 50 uM at a multiplicity of infection (m.o.i.) of 0.0025, 0.02 and 0.2, respectively). A minor increase in IC50 values at higher viral loads was observed for all thiazolyl compounds listed in Table 1. BAY 57-1293 was also active against porcine (IC50 = 5 uM) and bovine (IC50 = 0.12 uM) herpes strains [1].in vivo: Delayed treatment with BAY 57-1293 (20 mg/kg 2× daily per os, treatment day 4-14) abrogates progression of disease symptoms (mean of 10 animals per group) of HSV-2 infected guinea pigs within 1 d of treatment and healing is observed subsequently, whereas a 7.5 fold higher dose of valacyclovir (150 mg/kg 2× daily) shows marginal therapeutic efficacy compared with placebo [1]. The compound given orally, or intraperitoneally once per day at a dose of 15 mg/kg for 4 successive days was equally effective or superior to a much higher dose of famciclovir (1mg/ml, i.e. approximately 140-200mg/kg/day) given in the drinking water for 7 consecutive days, which, in our hands, is the most effective method for administering famciclovir to mice [2].Toxicity: Exploratory toxicology and safety pharmacology studies did not reveal any safety relevant findings at 30, 100 and 300 mg/kg BAY 57-1293 (once daily per os) in a 4-week chronic toxicity study in dogs. However, administration of the same dose to rats for 4 weeks resulted in a dose-dependent transitional hyperplasia of the urinary bladder epithelium [1]. 物理化学性质: CAS号:348086-71-5 常用中文名:普瑞利韦 常用英文名:BAY 57-1293 分子式:C18H18N4O3S2 分子量:402.491 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:639.4±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:340.5±34.3 °C 储存条件:2-8℃,干燥
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上海珀法姆医药科技有限公司位于上海松江新飞企业家园,是一家处于迅速发展阶段的高新技术企业 。公司主要从事复杂小分子骨架, 医药中间体的定制合成,从事具有自主创新性的研究开发工作,同时也为生产企业提供生产技术改进。公司致力于合成技术壁垒高、难度大、附加值高的医药中间体的研究开发与销售。
公司最大的财富是具有国内外一流医药化学行业专业的人才和具有丰富管理经验的管理团队,另外还配备了化学生物信息数据管理系统等软件,建立了一流高效的管理流程,满足研发类客户对产品种类、包装、纯度的特殊要求,为客户的需求提供了强大的硬件和软件保证。 公司目前的主营业务包括供应从克到吨级别的各类化学品,定制合成新的化合品,化学工艺的开发和优化等。我们将提供给客户优质的产品,绝对优势的价格,一流的服务以及个性化的技术服务平台。 公司所有产品均经过NMR,LC-MS,HPLC等检测,我们的宗旨是以最合理的价格提供最高品质的产品。期待与您的合作。
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