OC000459

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更新时间： 2025-08-26 12:36:17

CAS号：851723-84-7

常用名： Timapiprant

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用途： OC000459 is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist with IC50 of 13 nM.IC50 Value: 13 nM( Ki for hrCRTH2); 3 nM( Ki for Rat rCRTH2);13 nM(Ki for human native CRTH2)Target: D prostanoid receptor 2CRTH2 (chemoattractant receptor expressed on T-helper (Th) type 2 cells) is a G-protein-coupled receptor expressed by Th2 lymphocytes and eosinophils that mediates prostaglandin (PG)D(2)-driven chemotaxis[1]. CRTH2 mediates activation of Th2 cells, eosinophils and basophils in response to prostaglandin D(2). The CRTH2 antagonist OC000459 has been demonstrated to reduce airway inflammation and improve lung function in moderate persistent asthma[2].in vitro: OC000459 is an indole-acetic acid derivative that potently displaces [3H]PGD2from human recombinant DP2 (Ki = 0.013 μM), rat recombinant DP2 (Ki = 0.003 μM), and human native DP2 (Th2 cell membranes; Ki = 0.004 μM) but does not interfere with the ligand binding properties or functional activities of other prostanoid receptors (prostaglandin E1-4 receptors, D prostanoid receptor 1, thromboxane receptor, prostacyclin receptor, and prostaglandin F receptor). OC000459 inhibited chemotaxis (IC50 = 0.028 μM) of human Th2 lymphocytes and cytokine production (IC50 = 0.019 μM) by human Th2 lymphocytes. OC000459 competitively antagonized eosinophil shape change responses induced by PGD2 in both isolated human leukocytes (pKB = 7.9) and human whole blood (pKB = 7.5) but did not inhibit responses to eotaxin, 5-oxo-eicosatetraenoic acid, or complement component C5a. OC000459 also inhibited the activation of Th2 cells and eosinophils in response to supernatants from IgE/anti-IgE-activated human mast cells. OC000459 had no significant inhibitory activity on a battery of 69 receptors and 19 enzymes including cyclooxygenase 1 (COX1) and COX2[3] .in vivo: OC000459 was found to be orally bioavailable in rats and effective in inhibiting blood eosinophilia induced by 13,14-dihydro-15-keto-PGD2 (DK-PGD2) in this species (ED50 = 0.04 mg/kg p.o.) and airway eosinophilia in response to an aerosol of DK-PGD2 in guinea pigs (ED50 = 0.01 mg/kg p.o.) [3].Clinical trial: N/A. 物理化学性质： CAS号：851723-84-7 常用中文名：Timapiprant 常用英文名：OC000459 分子式：C21H17FN2O2 分子量：348.370 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：574.4±50.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：301.2±30.1 °C 储存条件：-20°C

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上海珀法姆医药科技有限公司位于上海松江新飞企业家园，是一家处于迅速发展阶段的高新技术企业。公司主要从事复杂小分子骨架，医药中间体的定制合成，从事具有自主创新性的研究开发工作，同时也为生产企业提供生产技术改进。公司致力于合成技术壁垒高、难度大、附加值高的医药中间体的研究开发与销售。
公司最大的财富是具有国内外一流医药化学行业专业的人才和具有丰富管理经验的管理团队，另外还配备了化学生物信息数据管理系统等软件，建立了一流高效的管理流程，满足研发类客户对产品种类、包装、纯度的特殊要求，为客户的需求提供了强大的硬件和软件保证。公司目前的主营业务包括供应从克到吨级别的各类化学品，定制合成新的化合品，化学工艺的开发和优化等。我们将提供给客户优质的产品，绝对优势的价格，一流的服务以及个性化的技术服务平台。公司所有产品均经过NMR，LC-MS,HPLC等检测,我们的宗旨是以最合理的价格提供最高品质的产品。期待与您的合作。

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