714272-27-2 Plinabulin

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更新时间： 2024-11-11 06:56:25

CAS号：714272-27-2

常用名： (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

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用途： Plinabulin (NPI-2358) is a vascular disrupting agents (VDA) against tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells.IC50 Value: 9.8~18 nMTarget: Microtubule/Tubulinin vitro: NPI-2358 binds to the colchicine-binding site of tubulin and has potent inhibitory to human tumor cell lines which have overexpressed Pgp or reduced nuclear Topo II catalytic activity, with IC50 from 9.8 to 18 nM. NPI-2358 is able to rapidly induce tubulin depolymerization in HUVECs and monolayer permeability even at 20 nM. NPI-2358 induces cell death in MM cells with IC50 of 8-10 nM, which due to trigger early mitotic arrest in MM cells. NPI-2358 also inhibits tubule formation and migration of endothelial as well as MM cells, which leads to disrupt tumor vasculature. NPI-2358 could induces cell death in patient MM (CD138+) cells without effecting viability of normal mononuclear cells. Blockade of JNK abrogates NPI-2358-induced mitotic arrest or MM cell death. in vivo: NPI-2358 (7.5 mg/kg) inhibits tumor growth in human plasmacytoma mouse xenograft models at well-tolerated doses. NPI-2358 induces a time- and dose-dependent decrease in tumour perfusion. NPI-2358 is more sensitive to the KHT sarcoma than the C3H tumour, while radiation response could enhance the antitumor activity in both models. 物理化学性质： CAS号：714272-27-2 常用中文名：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮常用英文名：Plinabulin (NPI-2358) 分子式：C19H20N4O2 分子量：336.388 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：730.3±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：395.5±32.9 °C 储存条件：室温，干燥

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公司名：上海升德医药科技有限公司

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上海升德医药科技有限公司是一家提供医药中间体、原料药及其它精细化工产品的研发生产型企业。位于上海浦东新区，具备小试及公斤级生产的标准化实验室和仪器设备，配备完善的质量检测仪器，拥有一流的研发队伍和先进的实验设备，主要为医药化工领域的科学研究机构提供API及中间体的定制合成服务。
公司主要提供从起始原料、中间体以及先导化合物的化学合成。接受从毫克级到公斤级实验室规模的定制生产。我们的研究人员能够胜任复杂的合成任务，提供优质、准时的服务。

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