阿戈美拉汀

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更新时间： 2024-10-03 14:35:29

CAS号：138112-76-2

常用名： 阿戈美拉汀

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用途： Agomelatine is a competitive antagonist of human and porcine serotonin (5-HT2C) receptors (pKi = 6.2 and 6.4, respectively) as well as human 5-HT2B receptors (pKi = 6.6). IC50 value: 6.2 (pKi, 5-HT2c); 6.6 (pKi, 5-HT2b)Target: 5-HT2C Receptor; 5-HT2B receptorIt is classified as a norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) due to its antagonism of the 5-HT2C receptor. Activation of 5-HT2C receptors by serotonin inhibits dopamine and norepinephrine release. Antagonism of 5-HT2C results in an enhancement of DA and NE release and activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. Agomelatine is also a potent agonist at melatonin receptors which makes it the first melatonergic antidepressant. Agomelatine is an antidepressant drug. 作用：阿戈美拉汀的上市，是抑郁症治疗领域的一个新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受体激动剂又是五羟色胺2c(5-HT2C)受体拮抗剂，通过两者的协同作用，使抑郁症患者紊乱的生物节律恢复正常，产生抗抑郁疗效，其独特的作用机理开辟了一条治疗抑郁症的创新途径。阿戈美拉汀的药物作用机制与目前普遍采用的抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)完全不同：SSRI和SNRI类抗抑郁药的抗抑郁药物是通过增加5-羟色胺浓度来实现抗抑郁疗效的，但这也带来了诸多的副作用，如体重改变，性功能障碍，撤药综合征等。而阿戈美拉汀的药物分子结构直接与神经突触后膜的五羟色胺2c(5HT2c)受体结合，从而发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的5-羟色胺浓度。这种独特的作用机理使得阿戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的同时，最大限度地避免了药物副作用的发生。阿戈美拉汀的另外一个独特作用靶点在褪黑素受体。MT1 MT2受体密集分布在人类的视交叉上核，这一神经核团主要控制人类的睡眠节律。通过对MT1 MT2受体的激动作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。睡眠状态的好坏与抑郁症的转归有着互为因果的关系。据报道，80%的抑郁症患者均不同程度地存在着睡眠障碍的问题。睡眠质量的改善直接促进了抑郁症患者整体临床状况的改善。物理化学性质： CAS号：138112-76-2 常用中文名：阿戈美拉汀常用英文名：Agomelatine 分子式：C15H17NO2 分子量：243.301 密度：1.1±0.1 g/cm3 沸点：478.8±28.0 °C at 760 mmHg 熔点：107-109ºC 闪点：243.4±24.0 °C 储存条件：-20°C Freezer

供应商信息：

公司名：成都诺维尔生物医药有限公司

认证状态： 未认证供应商

商品数： 43件

电话： 028-85229252

地址： 四川省成都市武侯区一环路南二段

地区： 成都市武侯区

联系人： 焦尚军

联系人电话： 15108224813

邮件：1804765996@qq.com

网址：http://www.cd-novel.com/

主要市场：中国，欧美，印度

年贸易额：1000万

外贸占销售比例：30%

主要合作伙伴：中科院成都有机化学研究所有限公司，中科院成都分析测试中心

公司介绍：
成都诺维尔生物医药有限公司是一家专业致力于FDA最新批准的（手性）药物、（手性）药物中间体、具有自主知识产权的药物杂质对照品以及杂质标准物等领域的研发、生产、销售于一体的高新科技有限公司。

公司自成立以来，一直走在国内新药研发前列，为国内新药研发企业服务，目前已完成抗菌药物、抗艾滋病药物、抗抑郁药物、抗糖尿病药物等10多种新药的创新工艺研究及其相关工艺研究杂质对照品的设计、合成研究，其中9种已经可以中试放大产业化，已申请相关发明专利9篇。公司希望通过不断努力，制定中国新药质量标准，使标准更有利于中国药企的发展。

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