阿齐沙坦

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更新时间： 2026-07-27 09:12:25

CAS号：147403-03-0

常用名： 阿齐沙坦

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用途： Azilsartan(TAK-536) is a specific and potent angiotensin II type 1 receptor antagonist with IC50 of 2.6 nM.IC50 Value: 2.6 nM [1]Target: AT1 receptorin vitro: Azilsartan inhibited the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors with an IC50 of 2.6 nM. The inhibitory effect of AZL persisted after washout of the free compound (IC(50) value of 7.4 nM). AZL also inhibited the accumulation of AII-induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nmol; this effect was resistant to washout (IC50 value of 81.3 nM). Olmesartan and valsartan inhibited IP1 accumulation with IC50 values of 12.2 and 59.8 nM, respectively [1]. Azilsartan is not readily biodegradable. Results of the water sediment study demonstrated significant shifting of azilsartan metabolites to sediment. Based on the equilibrium partitioning method, metabolites are unlikely to pose a risk to sediment-dwelling organisms [2].in vivo: In 4 randomized controlled trials (3 published to date), azilsartan medoxomil/chlorthalidone 40 mg/12.5 mg and 40 mg/25 mg reduced blood pressure (BP) significantly more than comparators did, including an approximately 5-mm Hg greater BP reduction than olmesartan medoxomil/hydrochlorothiazide 40 mg/25 mg and azilsartanmedoxomil/hydrochlorothiazide [3]. Both TAK-536 and candesartan suppressed the increase in plasma glucose level in the OGTT without significant change in insulin concentration and improved insulin sensitivity. In adipose tissue, TAK-536 and candesartan reduced TNF-alpha expression but increased the expression of adiponectin, PPARgamma, C/EBalpha, and aP2 [4].Clinical trial: New Angiotensin II Receptor Blocker Azilsartan Study for Stronger Blood Pressure Lowering . Phase4 物理化学性质： CAS号：147403-03-0 常用中文名：阿齐沙坦常用英文名：Azilsartan 分子式：C25H20N4O5 分子量：456.450 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

供应商信息：

公司名：成都诺维尔生物医药有限公司

认证状态： 未认证供应商

商品数： 43件

电话： 028-85229252

地址： 四川省成都市武侯区一环路南二段

地区： 成都市武侯区

联系人： 焦尚军

联系人电话： 15108224813

邮件：1804765996@qq.com

网址：http://www.cd-novel.com/

主要市场：中国，欧美，印度

年贸易额：1000万

外贸占销售比例：30%

主要合作伙伴：中科院成都有机化学研究所有限公司，中科院成都分析测试中心

公司介绍：
成都诺维尔生物医药有限公司是一家专业致力于FDA最新批准的（手性）药物、（手性）药物中间体、具有自主知识产权的药物杂质对照品以及杂质标准物等领域的研发、生产、销售于一体的高新科技有限公司。

公司自成立以来，一直走在国内新药研发前列，为国内新药研发企业服务，目前已完成抗菌药物、抗艾滋病药物、抗抑郁药物、抗糖尿病药物等10多种新药的创新工艺研究及其相关工艺研究杂质对照品的设计、合成研究，其中9种已经可以中试放大产业化，已申请相关发明专利9篇。公司希望通过不断努力，制定中国新药质量标准，使标准更有利于中国药企的发展。

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