1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯
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发布时间: 2017-09-30 22:41:22
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用途: Azilsartan medoxomil(TAK 491) is an orally administered angiotensin II receptor type 1 antagonist with IC50 of 0.62 nM, which used in the treatment of adults with essential hypertension. IC50 Value: 0.62 nM [2]Target: AT1 receptorin vitro: In aortic endothelial cells, azilsartan inhibited cell proliferation at concentrations as low as 1 μmol/l, whereas valsartan showed little or no antiproliferative effects at concentrations below 10 μmol/l. Antiproliferative effects of azilsartan were also observed in cells lacking AT1 receptors[1].in vivo: Oral administration of 0.1-3 mg/kg olmesartan medoxomil reduced blood pressure; however, only the two highest doses significantly reduced blood pressure 24h after dosing. ED(25) values were 0.41 and 1.3 mg/kg for azilsartan medoxomil and olmesartan medoxomil, respectively [2]. Over a longer treatment period of 24 weeks, azilsartan medoxomil showed sustained BP-lowering efficacy, with the reduction in 24-hour mean SBP at week 24 significantly greater with azilsartan medoxomil 40 or 80 mg once daily than with valsartan 320 mg once daily. Mean reductions from baseline in mean clinic SBP and DBP as well as DBP by ABPM were also significantly greater with azilsartan medoxomil 40 or 80 mg once daily than with valsartan[3]. In 4 randomized controlled trials (3 published to date), azilsartan medoxomil/chlorthalidone 40 mg/12.5 mg and 40 mg/25 mg reduced blood pressure (BP) significantly more than comparators did, including an approximately 5-mm Hg greater BP reduction than olmesartan medoxomil/hydrochlorothiazide 40 mg/25 mg and azilsartan medoxomil/hydrochlorothiazide [4].Clinical trial: Effect of Azilsartan on Aldosterone in Post-menopausal Females . Phase not specified 物理化学性质: CAS号:863031-21-4 常用中文名:阿齐沙坦奥美沙坦酯 常用英文名:Azilsartan medoxomil 分子式:C30H24N4O8 分子量:568.534 密度:1.5±0.1 g/cm3 沸点:748.0±70.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:406.2±35.7 °C 储存条件:-20℃
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公司名:成都诺维尔生物医药有限公司
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联系人: 焦尚军
联系人电话: 15108224813
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主要市场:中国,欧美,印度
年贸易额:1000万
外贸占销售比例:30%
主要合作伙伴:中科院成都有机化学研究所有限公司 ,中科院成都分析测试中心
公司介绍:
成都诺维尔生物医药有限公司是一家专业致力于FDA最新批准的(手性)药物、(手性)药物中间体、具有自主知识产权的药物杂质对照品以及杂质标准物等领域的研发、生产、销售于一体的高新科技有限公司。
公司自成立以来,一直走在国内新药研发前列,为国内新药研发企业服务,目前已完成抗菌药物、抗艾滋病药物、抗抑郁药物、抗糖尿病药物等10多种新药的创新工艺研究及其相关工艺研究杂质对照品的设计、合成研究,其中9种已经可以中试放大产业化,已申请相关发明专利9篇。公司希望通过不断努力,制定中国新药质量标准,使标准更有利于中国药企的发展。
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