MK-0752
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更新时间: 2024-09-20 18:54:09
CAS号:471905-41-6
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用途: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor, which reduces Aβ40 production with IC50 of 5 nM.IC50 value: 5 nM (reduces Aβ40 production) [1]Target: γ-secretasein vitro: MK-0752 is identified as a moderately potent γ-secretase inhibitor, which reduces Aβ40 in a dose-dependent manner with an IC50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells [1]. In vitro, MK-0752 blocks Notch-intracellular domain (ICD) cleavage and its subsequent nuclear translocation [2]. in vivo: MK-0752 (240 mg/kg) reduces the generation of newly produced Aβ with 90% decrease of AUV in the brain of rhesus monkeys. In addition, MK-0752 treatment increases levels of Aβ 1-14, Aβ 1-15, and Aβ 1-16 , while decreases levels of Aβ 1-17 [1]. In guinea-pigs, oral administration of MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg) results in the dose-dependent reduction of Aβ40 in plasma, brain and cerebrospinal fluid (CSF) with IC50 of 440 nM in brain [2]. 物理化学性质: CAS号:471905-41-6 常用中文名:盐霉素 常用英文名:MK-0752 分子式:C21H21ClF2O4S 分子量:442.904 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:616.9±55.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:326.9±31.5 °C 储存条件:-20℃
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