JZL184
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更新时间: 2023-10-09 10:17:37
CAS号:1101854-58-3
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用途: JZL 184 is a potent and selective inhibitor of MAGL with IC50 of 8 nM and 4 μM for inhibition of MAGL and FAAH in mouse brain membranes respectively.IC50 value: 8 nM [1]Target: MAGL inhibitorin vitro: JZL184 prolongs DSE in Purkinje neurons in cerebellar slices and DSI in CA1 pyramidal neurons in hippocampal slices. JZL184 is more potent in inhibiting mouse MAGL than rat MAGL [2]. in vivo: When administered to mice at 16 mg/kg, intraperitoneally, JZL 184 reduces MAGL activity by 85%, elevates brain 2-AG levels by 8-fold, and elicits analgesic activity in a variety of pain assays that qualitatively mimics direct central cannabinoid (CB1) agonists [1]. Acute administration of JZL184 to FAAH(-/-) mice enhanced the magnitude of a subset of cannabimimetic responses, repeated JZL184 treatment led to tolerance to its antinociceptive effects, cross-tolerance to the pharmacological effects of Δ(9)-tetrahydrocannabinol, decreases in CB1 receptor agonist-stimulated guanosine 5'-O-(3-[(35)S]thio)triphosphate binding, and dependence as indicated by rimonabant-precipitated withdrawal behaviors, regardless of genotype [3]. 物理化学性质: CAS号:1101854-58-3 常用中文名:JZL 184 常用英文名:JZL184 分子式:C27H24N2O9 分子量:520.487 密度:1.5±0.1 g/cm3 沸点:706.4±60.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:381.0±32.9 °C 储存条件:-20℃
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与四川大学、南京工业大学和上海交通大学合作开发医药中间体和新材料,与加拿大阿尔伯特大学(University of Alberta)和德国慕尼黑工业大学(Technische Universitaet München)联合开发新型OLED、OPV、OTFT、LC、高性能聚合物、新药及其中间体工艺开发。主要服务于包括国内外学术界、工业界和政府的研究与开发实验室,以及制药、新材料、微电子和化工行业等具商业规模的企业。产品主要销售于美国、日本、韩国、德国、印度等。
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