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甲氨蝶呤

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更新时间: 2024-01-08 13:30:18

CAS号:59-05-2

常用名: 甲氨蝶呤

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用途: Methotrexate是一种叶酸拮抗剂,在体外试验中 IC50 为 78 nM。 作用: 甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,对多种动物肿瘤有抑制作用。实验证明,此药通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。二氢叶酸还原酶是一个在DNA合成中重要的酶,特别是在叶酸变成四氢叶酸及脱氧尿嘧啶核苷甲基化而转变成胸腺嘧啶核苷的过程中是必不可少的。此药选择性地作用于DNA合成期(即S期),属周期特异性药物。近来有人认为本品还有第二作用点,即G1/S转换期,它还能抑制白介素-2合成和抑制中性粒细胞的趋化性作用,故具有免疫抑制和抗炎作用。 在大剂量时对非增殖细胞特别是肝细胞也有直接毒性作用,临床常用CF作为解毒剂。 甲氨蝶呤(简称MTX)的结构与叶酸近似,叶酸4位上羟基和10位NH的氢在MTX中分别为氨基和CH3。MTX与二氢叶酸还原酶结合,阻断叶酸和二氢叶酸还原为活化型的四氢叶酸,因而抑制细胞内的一碳转移,影响嘌呤新合成和脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,使DNA和RNA合成受阻。MTX在血浆中浓度达10-8mol/L,能有效地阻断脱氧尿嘧啶核苷经由脱氧胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA,而抑制嘌呤合成的浓度为10-7mol/L。MTX与二氢叶酸还原酶的结合是可逆的,但很牢固。二氢叶酸的量高于MTX1000倍时才能对抗MTX的结合。在体外,当MTX低于完全抑制DNA合成的浓度时,能诱导人体绒毛膜上皮癌细胞的分化,增加绒毛膜促性腺激素的产生。MTX为细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞,对G1期亦有一定作用,对G1/S有延缓作用。 物理化学性质: CAS号:59-05-2 常用中文名:甲氨蝶呤 常用英文名:Methotrexate 分子式:C20H22N8O5 分子量:454.439 密度:1.4080 沸点:561.26°C 熔点:195°C 闪点:11℃ 储存条件:Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

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深圳市瑞吉特生物科技有限公司成立于2016年,是一家以科技创新为驱动、集科研开发、生产制造与贸易服务于一体的综合性高新技术企业。公司深耕小批量化学与生物制品领域,构建了覆盖产品研发、生产供应、技术服务的全链条生态体系,致力于为工厂、高校、科研院所等客户群体提供高品质、专业化的实验产品解决方案。
依托“匠心铸品质,创新赢未来”的核心价值观,瑞吉特生物始终坚持自主研发与品牌建设并重,以严苛的质量管控体系和完善的服务标准,赢得了行业内的广泛认可。公司构建了庞大且多元的产品矩阵,涵盖生物原料、化学中间体、高端生物制品等核心品类。其中,试剂产品线包含通用有机试剂、无机化合物、医药及染料中间体、农药中间体、表面活性剂、催化剂等全品类产品;标准品系列汇聚对照品、天然植物提取标准品、比例提取物、GBW国家标准物质等核心产品,形成了超20万种产品的专业目录库,全方位满足不同科研场景与工业应用需求。
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