阿戈美拉汀

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更新时间： 2022-02-06 17:49:34

CAS号：138112-76-2

常用名： 阿戈美拉汀

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用途： Agomelatine is a competitive antagonist of human and porcine serotonin (5-HT2C) receptors (pKi = 6.2 and 6.4, respectively) as well as human 5-HT2B receptors (pKi = 6.6). IC50 value: 6.2 (pKi, 5-HT2c); 6.6 (pKi, 5-HT2b)Target: 5-HT2C Receptor; 5-HT2B receptorIt is classified as a norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) due to its antagonism of the 5-HT2C receptor. Activation of 5-HT2C receptors by serotonin inhibits dopamine and norepinephrine release. Antagonism of 5-HT2C results in an enhancement of DA and NE release and activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. Agomelatine is also a potent agonist at melatonin receptors which makes it the first melatonergic antidepressant. Agomelatine is an antidepressant drug. 作用：阿戈美拉汀的上市，是抑郁症治疗领域的一个新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受体激动剂又是五羟色胺2c(5-HT2C)受体拮抗剂，通过两者的协同作用，使抑郁症患者紊乱的生物节律恢复正常，产生抗抑郁疗效，其独特的作用机理开辟了一条治疗抑郁症的创新途径。阿戈美拉汀的药物作用机制与目前普遍采用的抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)完全不同：SSRI和SNRI类抗抑郁药的抗抑郁药物是通过增加5-羟色胺浓度来实现抗抑郁疗效的，但这也带来了诸多的副作用，如体重改变，性功能障碍，撤药综合征等。而阿戈美拉汀的药物分子结构直接与神经突触后膜的五羟色胺2c(5HT2c)受体结合，从而发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的5-羟色胺浓度。这种独特的作用机理使得阿戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的同时，最大限度地避免了药物副作用的发生。阿戈美拉汀的另外一个独特作用靶点在褪黑素受体。MT1 MT2受体密集分布在人类的视交叉上核，这一神经核团主要控制人类的睡眠节律。通过对MT1 MT2受体的激动作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。睡眠状态的好坏与抑郁症的转归有着互为因果的关系。据报道，80%的抑郁症患者均不同程度地存在着睡眠障碍的问题。睡眠质量的改善直接促进了抑郁症患者整体临床状况的改善。物理化学性质： CAS号：138112-76-2 常用中文名：阿戈美拉汀常用英文名：Agomelatine 分子式：C15H17NO2 分子量：243.301 密度：1.1±0.1 g/cm3 沸点：478.8±28.0 °C at 760 mmHg 熔点：107-109ºC 闪点：243.4±24.0 °C 储存条件：-20°C Freezer

供应商信息：

公司名：瑞吉特生物科技有限公司

认证状态： 未认证供应商

商品数： 971件

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联系人： 钦先生

联系人电话： 0755-89459231

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主要市场：中国

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公司介绍：
深圳市瑞吉特生物科技有限公司成立于2016年，是一家以科技创新为驱动、集科研开发、生产制造与贸易服务于一体的综合性高新技术企业。公司深耕小批量化学与生物制品领域，构建了覆盖产品研发、生产供应、技术服务的全链条生态体系，致力于为工厂、高校、科研院所等客户群体提供高品质、专业化的实验产品解决方案。
依托“匠心铸品质，创新赢未来”的核心价值观，瑞吉特生物始终坚持自主研发与品牌建设并重，以严苛的质量管控体系和完善的服务标准，赢得了行业内的广泛认可。公司构建了庞大且多元的产品矩阵，涵盖生物原料、化学中间体、高端生物制品等核心品类。其中，试剂产品线包含通用有机试剂、无机化合物、医药及染料中间体、农药中间体、表面活性剂、催化剂等全品类产品；标准品系列汇聚对照品、天然植物提取标准品、比例提取物、GBW国家标准物质等核心产品，形成了超20万种产品的专业目录库，全方位满足不同科研场景与工业应用需求。
未来，瑞吉特生物将持续深化技术创新，优化产品服务体系，以更优质的产品和更贴心的服务，携手合作伙伴共探生命科学与化学领域的无限可能。诚邀各界客户来电垂询、合作共赢！

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