Rebastinib

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更新时间： 2024-10-17 13:43:36

CAS号：1020172-07-9

常用名： N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲

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用途： Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。作用： 1. 体外活性：
DCC-2036对野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞有抗增殖活性(IC50：2-150 nM)。此外，DCC-2036对Ph+细胞系K562增殖也有抑制作用(IC50：5.5 nM)，并有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。通过对CML细胞系的显著抑制(与非CML白血病细胞系相比)，DCC-2036可选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。DCC-2036对纯化的未磷酸化和磷酸化ABL1(IC50：0.8/2 nM)、未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I(IC50：1.4/5 nM)及激活环突变ABL1H396P(IC50：4 nM)呈较强的非ATP竞争性抑制作用。DCC-2036还抑制SRC家族激酶SRC/LYN/FGR/HCK及受体 TKs KDR/FLT3/TIE2(IC50：34/29/38/40/4/2/6 nM)。
2. 体内活性：
给在携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型中，DCC-2036(100 mg/kg/day，p.o.)对BCR-ABL1信号具有明显抑制效果，并显著延长小鼠寿命。物理化学性质： CAS号：1020172-07-9 常用中文名：N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲常用英文名：DCC-2036 (Rebastinib) 分子式：C30H28FN7O3 分子量：553.587 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：666.8±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：357.0±31.5 °C 储存条件：-20℃

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2022-03-04 价格：￥1030.9 DCC-2036 (Rebastinib)

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