Pardoprunox
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更新时间: 2024-10-05 11:07:23
CAS号:269718-84-5
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用途: Pardoprunox(SLV-308) is a novel partial dopamine D2 and D3 receptor agonist and serotonin 5-HT1A receptor agonist; D2 (pKi = 8.1) and D3 receptor (pKi = 8.6) partial agonist (IA = 50% and 67%, respectively) and 5-HT1A receptor (pKi = 8.5) full agonist (IA = 100%); also binds to D4 (pKi = 7.8), α1-adrenergic (pKi = 7.8), α2-adrenergic (pKi = 7.4), and 5-HT7 receptors (pKi = 7.2) with lower affinity.IC50 value:Target:in vitro: SLV308 acted as a potent but partial D(2) receptor agonist (pEC(50) = 8.0 and pA(2) = 8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D(3) receptors, SLV308 acted as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC(50) = 9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA(2) = 9.0). SLV308 acted as a full 5-HT(1) (A) receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT(1) (A) receptors but with low potency (pEC(50) = 6.3) [1].in vivo: Unified PD Rating Scale (UPDRS)-Motor score was improved in pardoprunox-treated patients (overall mean dose 23.8 mg/d; -7.3 points), as compared with placebo (-3.0 points; P = 0.0001), from baseline to end point. At end point, there were more responders (> or = 30% reduction in UPDRS-Motor score) in the pardoprunox group (50.7%) than in the placebo group (15.7%; P 物理化学性质: CAS号:269718-84-5 常用中文名:帕多芦诺 常用英文名:Pardoprunox 分子式:C12H15N3O2 分子量:233.26600 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃
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上海与昂化工有限公司位于上海浦东周浦国际医学园区,是一家从事小分子抑制剂、原料药(API)及相关医药中间体的研发,生产和销售的高新技术企业。公司专注于技术难度大、高附加值的医药相关产品的研发。
公司拥有一支研发和外包定制合成经验丰富的博士、硕士组成的研发队伍,致力于抗肿瘤类和心脑血管类产品的研发和生产,也可为国内外药企提供合同定制和生产等外包服务。同时公司的合作工厂能提供规模化的生产。
公司始终坚持质量为本,信誉至上的原则,服务于国内外高校及研发机构。公司以专业的服务态度,高标准的产品质量,赢得了客户的信赖。公司产品已远销欧美、印度等国家和地区,并与多家知名药企建立了合作关系。
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