托匹司他

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更新时间： 2019-09-18 17:38:24

CAS号：577778-58-6

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用途： Topiroxostat(FYX-051) is a novel and potent xanthine oxidoreductase (XOR) inhibitor with IC50 value of 5.3 nM.IC50 value: 5.3 nM [1]Target: xanthine oxidoreductasein vitro: Steady-state kinetics study showed that FYX-051 initially behaved as a competitive-type inhibitor with a K(i) value of 5.7 × 10(-9) M, then after a few minutes it formed a tight complex with XOR via a Mo-oxygen-carbon atom covalent linkage, as reported previously [3].in vivo: FYX-051 exhibited a weak CYP3A4-inhibitory activity (18.6%); its Cmax and bioavailability were as high as 4.62 μg/mL (3 mg/kg) and 69.6%, respectively. Moreover, the t1/2 value of 39 was greater (19.7 h) than that of compound 2 (0.97 h) [1]. In the mechanistic study by 52-week oral treatment with topiroxostat at 3 mg/kg to F344 male rats, with and without citrate, simple and papillary transitional cell hyperplasias of the urinary bladder epithelium were observed in 5/17 in the topiroxostat-alone treatment group, along with xanthine-induced nephropathy, in contrast to neither xanthine crystals nor lesions in urinary organs by co-treatment group with citrate [2]. 物理化学性质： CAS号：577778-58-6 常用中文名：托匹司他常用英文名：Topiroxostat 分子式：C13H8N6 分子量：248.243 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：594.7±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：175.3±18.1 °C 储存条件：室温，干燥

供应商信息：

公司名：山东辰熙医药科技有限公司

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地址： 山东省济南市章丘区龙山工业园

地区： 济南市章丘市

联系人： 李波

联系人电话： 13256704711

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主要市场：国内，亚洲，欧美，中东

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公司介绍：
山东辰熙医药科技有限公司长期致力于新药研发和化学原料药、中间体、精细化工产品从研发到销售于一体的高科技综合性企业。公司的研发基地位于济南高新区大学科技园，生产基地位于章丘区龙山工业园，配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器，凝聚了一批药物合成、研发精英，健全了从项目调研、药物及医药中间体合成，分析检测、产品服务等一整套机构设置完善的人才配置体系，建立健全了质量保障、控制体系和适合公司特色的综合管理体系。

辰熙医药严格按照GMP标准和ISO体系来进行管理，公司自成立以来，进行了抗肿瘤、抗感染、心血管药、消化药等多个系列品种的研发与生产。公司合作拥有生产制造基地，目前已通过国外多家知名制药公司的质量审计。

辰熙医药拥有贸易进出口权，产品以国际市场为主，国内市场为辅，主要销往欧洲、美国、印度、日本、韩国等地，因其过硬的产品质量，合理的价位，周到的销售服务，深受国内外用户赞誉。

辰熙医药一直坚持：科技领先、质量过硬、客户满意、持续改进“的质量管理方针和”节能减排、保护环境、安全第一、保护健康“的EHS方针以发展壮大，愿与中外朋友诚信合作，共创辉煌。

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