ACP-196

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更新时间： 2020-08-05 19:48:28

CAS号：1420477-60-6

常用名： 阿卡拉布替尼(ACP-196)

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用途：阿可替尼是一种新颖的，有效的，选择性的 BTK 抑制剂，在人全血 CD69 B 细胞激活试验中， IC 50 和 EC 50 分别为 3 nM 和 8 nM。一、体外活性阿可替尼不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值，并几乎对 ITK，EGFR，ERBB2，ERBB4，JAK3，BLK，FGR，FYN，HCK，LCK，LYN，SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。二、体内活性小鼠口服ACP-196，剂量依赖性抑制CD19+脾细胞中anti-IgM诱导的CD86表达，ED50为0.34 mg/kg。在处理后3 h，ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平。作用：阿可替尼也称为ACP-196，是一种可口服的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。施用后，ACP-196抑制BTK的活性并阻止B细胞抗原受体（BCR）信号传导途径的活化。这可以防止B细胞活化和BTK介导的下游存活途径的激活。这导致抑制过表达BTK的恶性B细胞的生长。 BTK是src相关BTK / Tec细胞质酪氨酸激酶家族的成员，在B细胞恶性肿瘤中过表达; 它在B淋巴细胞发育，激活，信号传导，增殖和存活中起重要作用。物理化学性质： CAS号：1420477-60-6 常用中文名：阿卡拉布替尼(ACP-196) 常用英文名：Acalabrutinib 分子式：C26H23N7O2 分子量：465.507 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2~8℃，干燥

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公司名：上海升德医药科技有限公司

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上海升德医药科技有限公司是一家提供医药中间体、原料药及其它精细化工产品的研发生产型企业。位于上海浦东新区，具备小试及公斤级生产的标准化实验室和仪器设备，配备完善的质量检测仪器，拥有一流的研发队伍和先进的实验设备，主要为医药化工领域的科学研究机构提供API及中间体的定制合成服务。
公司主要提供从起始原料、中间体以及先导化合物的化学合成。接受从毫克级到公斤级实验室规模的定制生产。我们的研究人员能够胜任复杂的合成任务，提供优质、准时的服务。

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